有机化学-栏目: 研究简报 栏目: 研究简报 http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx zh-cn http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/0253-2786/current.shtml http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx 0253-2786 <![CDATA[新多环特特拉姆酸大环内酰胺3-Hydroxycombamide I的发现]]> http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/10.6023/cjoc202110001 从链霉菌S001的重组菌株S001-cbm-OX4-ikaD中分离获得1个新多环特特拉姆酸大环内酰胺(PoTeMs)类化合物3-hydroxycombamide I (2), 通过一维、二维核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)数据分析确定其化学结构. 化合物2的C-3位羟基推测为宿主链霉菌S001所含羟基化酶催化形成. 分别采用滤纸片法和噻唑蓝(MTT)比色法测定了化合物2的抗菌和细胞毒活性, 结果显示化合物2无明显活性. 此外, 化合物2在100 μmol/L时对鼠伤寒沙门菌Ⅲ型分泌系统(T3SS)无抑制活性. 结果显示PoTeMs的C-3位羟基化修饰可能发生在多环体系氧化修饰之后.

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<![CDATA[一步法合成1,2,4-三氮唑[3,4-<i>i</i>]嘌呤类化合物]]> http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/10.6023/cjoc202110007 1,2,4-三氮唑[3,4-i]嘌呤类化合物是潜在的黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂, 有望用于痛风的治疗. 报道了一种一步合成1,2,4-三氮唑[3,4-i]嘌呤类化合物的新方法. 以6-肼基-N9-取代嘌呤和脂肪族一元羧酸为原料, 无水硫酸镁作除水剂, 合成了17个新化合物. 该方法操作简单, 无需使用其他催化剂和氧化剂, 且收率良好. 同时, 探讨了影响反应的因素, 为1,2,4-三氮唑[3,4-i]嘌呤类化合物研究奠定了基础.

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