化学学报 ›› 1960, Vol. 26 ›› Issue (3): 131-139. 上一篇    下一篇

论文

肿瘤的化学治疗 Ⅴ.几种隣位取代-对-[双-(2-氯乙基)氨基]苯丙氨酸的合成

潘百川, 高怡生   

  1. 中国科学院药物研究所
  • 投稿日期:1959-12-14 发布日期:2013-06-03

TUMOUR CHEMOTHERAPY Ⅴ.SYNTHESIS OF SOME o-SUBSTITUTED p-[BIS-(2-CHLOROETHYL)-AMINO]-PHENYLALANINE

PAN PEI-CHUAN, KAO YEE-SHENG   

  1. Institute of Materia Medica, Academia Sinica, Shanghai
  • Received:1959-12-14 Published:2013-06-03

1.本文叙述自邻位取代-对硝基甲苯(Ⅴ)开始经过六步反应合成了邻位取代-对-[双-(2-氯乙基)-氨基]苯丙氨酸(Ⅳ);取代基是:甲氧基,氟,氯,溴和碘.2.合成了二肽衍生物:α-甲酰氨基-β-{邻甲氧基-对-[双-(2-氯乙基)-氨基]-苯}丙酰-苯丙氨酸乙酯(Ⅻ)和α-甲酰氨基-β-{邻甲氧基-对-[双-(2-氯乙基)氨基]苯}丙酰-缬氨酸乙酸(Ⅷ).3.邻甲氧基-对-[双-(2-氯乙基)-氨基]苯丙氨酸(Ⅳa)对肉瘤180、梭形细胞肉瘤、艾氏腹水瘤、Yoshida腹水瘤、Guerin癌和Walker瘤都有显著的抑制作用.

p-(Bis-(2-chloroethyl)-amino-phenylalanine (Ⅰ, Sarcolysine, Melphalen) shows pronounced activity against certain tumours.