化学学报 ›› 1961, Vol. 27 ›› Issue (1): 89-92. 上一篇    

研究简报

新法引进16α-甲基合成副肾皮激素化合物

黄鸣龙, 吴照华, 金善炜, 陈毓群   

  1. 中国科学院有机化学研究所
  • 收稿日期:1961-06-26 出版日期:1961-03-15 发布日期:2013-06-03

EINE NEUE WEGE ZUR EINFÜHRUNG DER 16α-METHYLGRUPPE IN DER SYNTHESE VON CORTISONVERBINDUNGEN

HUANG MINLON, WU CHAO-HWA, CHING SHAN-WEI, CHEN YUH-CHENC   

  1. Organisch-Chemisches Institut, Academia Sinica, Shanghai
  • Received:1961-06-26 Online:1961-03-15 Published:2013-06-03

疗效最强的副肾皮激素化合物Dexamethason(Ⅰ)的若干合成法中似以用甾体皂素(Ⅱ)作原料的方法为最简便,但其缺点是,须将以后能转入A环的5,6双键除去,以致最后应在A环上加入双键时发生困难.我们的方法是一直保留5,6双键使其转入A环,并在局部氢化时发现能造成16α-甲基的新法,此后经过(Ⅸ)再脱氢可得已知其能合成Dexamethason(Ⅰ)的中间体(Ⅹ),此物根据分析数据和紫外线及红外线光谱推定其结构为(Ⅹ).

Nach der einfachsten Synthese der 16a-Methylverbindung (Ⅰ) muss man leider vor der Ein-fiihrung von 17-Oxygruppe die 5,6-Doppelbindung des Ausgangsmaterials (Ⅱ) mit Wasserstoff sättigen[2], wodurch spater die Erzeugung des nottigen ungesattigten Systhems in Ring A erschwert wird. Auf unserem synthetischen VVege, beibehalten wir die 5.6-Doppelbindung, bis sie sich spater nach Ring A versrhiebt.