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化学学报 ›› 1978, Vol. 36 ›› Issue (2): 154-158. 上一篇    下一篇

研究简报

外消旋前列腺素E1和F1α甲酯的合成

前列腺素研究小组   

  1. 中国科学院上海有机化学研究所, 上海第十二制药厂
  • 投稿日期:1977-03-07 发布日期:2013-06-03

SYNTHESIS OF THE RACEMIC PROSTAGLANDIN E1 AND F1αMETHYL ESTERS

PROSTAGLANDIN RESEARCH GROUP   

  1. Shanghai Institute of Organic Chemistry, Academia Sinica, Shanghai No.12. Pharmaceutical Works
  • Received:1977-03-07 Published:2013-06-03

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前列腺素是从生物体内分离到的一类化合物,目前它们已在医疗和畜牧业上显示出很大的应用前途[1a,b].其中前列腺素E1和F1α是最早分离到的二个[1c].它们的结构较相应的前列腺素E2和F2a为简单,也较稳定.近年来曾报导了前列腺素E1和前列腺素F1α的合成方法,但是其中大多数方法反而没有合成前列腺素E2或F2α的方法简单.本文报导了一个较简便的合成方法,希望能为前列腺素E1,F1α及它们衍生物的应用提供一个药物来源的途径.

Prostaglandin E1 methyl ester is synthesized from the common key intermediate Ⅰ with conjugated addition of Grignard reagent as a key step.The intermediate Ⅳ is stereoselectively reduced with sodium borohydride to give Ⅵ, which is converted to prostaglandin F1α methyl ester.