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化学学报 ›› 1963, Vol. 29 ›› Issue (1): 8-18. 上一篇    下一篇

论文

氯丙嗪裂环类似物的合成

宗汝实, 嵇汝运   

  1. 中国科学院药物研究所
  • 投稿日期:1962-04-02 发布日期:2013-06-03

THE SYNTHESIS OF SOME RING-CLEFT ANALOGUES OF CHLORPROMAZINE

TSUNG JU-SHTH, KYI ZU-YOONG   

  1. Institute of Materia Medica, Academia Sinica, Shanghai
  • Received:1962-04-02 Published:2013-06-03

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对-氯苯基β-氯乙基硫醚与苯胺作用生成N-(β-对-氯苯硫乙基)-苯胺,而通过Gabriel合成法生成对-氯苯基β-氨乙基硫醚。此二化合物分别用β-氯丙酰氯酰化后再与各种仲胺缩合,各生成一系列的β-二烷氨基丙酰基衍生物。将这些化合物用氢化铝锂还原,得到一系列的γ-二烷氨基丙基衍生物(氯丙嗪的裂环类似物)。药理试验结果表明裂环后失去安神作用,但仍保留抗组织胺作用。其中尚有具很强局部麻醉作用者。对-氯苯基β-氯乙基硫醚、对-氯苯基β-氯乙基碸分别与各种仲胺作用,制成一系列对-氯苯基β-二烷氨基乙基硫醚和对-氯苯基β-二烷氨基乙基碸,其中有具抗组织胺作用者。

With the object of ascertaining whether ring cleavage of chlorpromazine,one of the most widely used drugs in psychiatry,would lead to products retaining the tranquilizing activity and yet avoiding the side effects of the parent compound,we have synthesized in the present work a number of N-(β-p-chlorophenylmercaptoethyl)-y-dialkylaminopropylamines and N-(β-p-phenvlmercaptoethyl)-N-(γ-dialkylaminopropyl)-anilines.