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化学学报 ›› 1966, Vol. 32 ›› Issue (3): 276-283. 上一篇    下一篇

论文

牛胰岛素A链的合成及其与天然B链组合成结晶胰岛素

汪猷1, 徐杰诚1, 张伟君1, 陈玲玲1, 李鸿绪1, 邢其毅2, 施溥涛2, 陆德培2, 季爱雪2, 李崇熙2, 叶蕴华2, 汤卡罗2   

  1. 1. 中国科学院有机化学研究所;
    2. 北京大学化学系
  • 投稿日期:1966-03-29 发布日期:2013-06-03

SYNTHESIS OF A-CHAIN OF BOVINE INSULIN AND PARTIAL SYNTHESIS OF CRYSTALLINE BOVINE INSULIN FROM SYNTHETIC A-AND NATURAL B-CHAINS

WANG YU1, HSU JE-ZEN1, CHANG WEI-CHUN1, CHENG LING-LING1, LI HONG-SHUEH1, HSING CHI-YI2, SHI PU-TAO2, LOH TEH-PEI2, CHI AI-HSUEH2, LI CHUNG-HSI2, YIEH YUEN-HWA2, TANG KAR-LO2   

  1. 1. Institute of Organic Chemistry, Academia Sinica;
    2. Department of Chemistry, Peking University
  • Received:1966-03-29 Published:2013-06-03

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1053

本文报导了牛胰岛素A链的S-磺酸盐(Ⅰ)的合成以及自Ⅰ和天然B链S-磺酸盐(Ⅱ)组合为结晶牛胰岛素的半合成。十二肽酸Ⅴ脱N-保护基后,与九肽酰肼Ⅳ经迭氮化物法缩合得带保护基的A链(Ⅵ),粗产物经钠-液氨处理去保护基后,用乙酸缓冲液调至pH 3.8以除去部分杂质,然后进行S-磺酸化。经纸层析纯化的S-磺酸盐Ⅰ,其旋光率、纸电泳和纸层析的行为、氨基酸组成以及末端分析数据均与天然牛胰岛素A链S-磺酸盐的相符。产物Ⅰ与天然胰岛素B链S-磺酸盐经巯基乙酸还原和空气氧化后,得到的粗产物的生物活力相当于天然牛胰岛素活力的5—10%,经仲丁醇-乙酸柚提后,活力可提高5—10倍,抽提物再经含乙酸锌的丙酮-柠檬酸缓冲液纯化,可得结晶产物Ⅲ,其晶形与天然牛胰岛素相同,其活力(20—23国际单位/毫克)与后者相仿。上述结果及其他证据都证明我们已合成了牛胰岛素A链和所获得的半合成结晶产物就是结晶牛胰岛素。

Crystalline bovine insulin has been synthesized from the S-sulphonate derivatives of synthetic A-and natural B-chains of bovine insulin[1], and the A-chain derivative (Ⅰ) has been prepared from synthetic peutide intermediates.