化学学报 ›› 1958, Vol. 24 ›› Issue (1): 87-96. 上一篇    下一篇

论文

苯并硫六环-4-酮Ⅱ.——3-二烃氨基-甲基苯并硫六环-4-酮衍生物的制备(2)

朱淬砺, 张其楷   

  1. 中国人民解放军医学科学院
  • 投稿日期:1957-08-20 发布日期:2013-06-03

THIOCHROMANONES Ⅱ. THE PREPARATION OF 3-DIALKYLAMINOMETHYL-THIOCHRO-MANONES(2)

CHU SAE-LEE, CHANG CHI-CHICK   

  • Received:1957-08-20 Published:2013-06-03

本文应用 Mannich反应制备十七种3-二烃氨基甲基-苯并硫六圜-4-酮衍生物.首先选择四种苯并硫六圜-4-酮衍生物(Ⅳ, 6-NO2-, 6-CH3CONH-, 7CH3CONH-6-CH3O-)在同一条件下(反应温度和时间), 用五种不同方法进行反应, 即双-(二烃氨基)-甲烷和少量相当胺的盐酸盐(甲法);只用双-(二烃氨基)-甲烷(乙法);胺的盐酸盐和聚甲醛在酸性溶液中(pH=3—4)反应(丙法);六氢吡啶和聚甲醛(丁法)以及六氢吡啶, 聚甲醛与少量六氢吡啶盐酸盐(戊法).亦用甲, 乙、丙三法对其他的苯并硫六圜-4-酮衍生物进行反应.比较结果, 以甲法所得 Mannich 碱盐酸盐的产量最高, 乙法亦比丙、丁、戊三法所得产量高.如以在反应中 Mannich 碱分解后而形成的二聚物得量计, 则以戊法为最显著, 丁法次之.应用甲法进行 Mannich 反应的优点亦有讨论.

Seventeen new substituted 3-dialkylaminomethyl-thiochromanones have been prepared by means of the Mannich reaction.The majority of those compounds were used for the purpose of the testing chemotherapeutic activity toward Schistosomiasis Japonica in experimantally infected animals.