化学学报 ›› 2008, Vol. 66 ›› Issue (10): 1181-1186. 上一篇 下一篇
研究论文
席小莉,杨曼曼,杨频*
XI, Xiao-Li, YANG, Man-Man, YANG, Pin*
表柔比星是临床上广泛用于治疗增殖很快的肿瘤. 应用紫外、荧光、黏度、循环伏安等方法研究了表柔比星及表柔比星-Cu2+体系与DNA的作用. 结果发现: 在pH=7.4时, 表柔比星可与Cu2+形成稳定体系. 加入DNA后表柔比星-Cu2+体系的紫外吸收明显降低; Scatchard图表明表柔比星-Cu2+体系对溴化乙锭(EB)与DNA的结合为竞争性抑制; 同时此体系可使DNA-EB体系荧光偏振度增大; 使DNA的热变性温度(tm)上升; 黏度增大; 循环伏安法表明DNA的加入使得表柔比星及表柔比星-Cu2+体系的式量电位正移; 凝胶电泳表明表柔比星-Cu2+体系对pBR322 DNA有非常好的水解切割活性. 综合以上结果得出: 表柔比星及表柔比星-Cu2+体系与DNA之间均为嵌插作用; 表柔比星-Cu2+体系具有更好的水解切割活性. 这些结果可为合理改善药效、降低抗癌药物毒性和设计新药提供依据.