化学学报 ›› 2009, Vol. 67 ›› Issue (22): 2597-2606. 上一篇 下一篇
研究论文
覃江克a,韩留玉a,兰文丽a,唐煌a,苏桂发*,a,戴支凯b,徐庆b
Qin, Jiangkea,Han, Liuyua,Lan, Wenlia,Tang, Huanga ,Su, Guifa*,a,Dai, Zhikaib,Xu, Qingb
以水杨酸、间苯三酚为原料合成了1,3-二羟基呫吨酮, 经醚化、环化反应得到1-羟基呋喃并呫吨酮3a和3b, 再经Mannich反应合成了10个呋喃并呫吨酮衍生物4和5, 接着通过季铵化反应得到相应的10个季铵盐6和7. 运用IR、一维和二维NMR、MS、元素分析等对化合物进行了结构表征, 考察了化合物4~7对乙酰胆碱酯酶的抑制作用及化合物6, 7的抗癌活性. 结果表明: 化合物4~7对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性, IC50=2.0~12.4 μmol/L; 化合物6, 7对肝癌(HepG2)、肺癌(SPC-A)、口腔上皮癌(KB)、乳腺癌(MCF-7)这四种癌细胞株的增殖均有抑制作用, 其中化合物6c对癌细胞株HepG2、化合物7d对癌细胞株MCF-7的抑制作用最强, IC50分别为0.82和0.77 μmol/L.