有机化学 ›› 2009, Vol. 29 ›› Issue (02): 307-307. 上一篇    下一篇

亮点介绍

陈应春   

  1. 四川大学华西药学院
  • 收稿日期:1900-01-01 修回日期:1900-01-01 发布日期:2009-02-20
  • 通讯作者: 陈应春

  • Received:1900-01-01 Revised:1900-01-01 Published:2009-02-20

光学纯的哌啶衍生物是构建天然产物与药物的一类重要中间体. 立体选择性的氮杂Diels-Alder反应(ADAR)是有机合成中构建手性哌啶类衍生物最为高效的方法之一. 四川大学华西药学院陈应春等以廉价易得的手性α,α-二芳基脯氨醇三甲基硅醚为催化剂, 通过简单的方法实现了N-磺酰基-1-氮杂-1,3-丁二烯与醛的反电子需求的不对称氮杂Diels-Alder反应, 40%95%的产率和93%99% ee得到具有多手性中心且较为稳定的hemiaminal中间体. 该中间体经简单的化学转化可制备多种手性哌啶衍生物以及一些很有价值的化合物.