新型一枝蒿酮酸异噁唑衍生物的合成及其抗A, B 型流感病毒活性研究

doi:10.6023/cjoc1108081

有机化学 ›› 2012, Vol. 32 ›› Issue (02): 333-337 .DOI: 10.6023/cjoc1108081 上一篇下一篇

研究论文

新型一枝蒿酮酸异噁唑衍生物的合成及其抗A, B 型流感病毒活性研究

赵江瑜^a,b, 阿吉艾克拜尔·艾萨^a

a 中国科学院新疆理化技术研究所干旱区植物资源化学重点实验室乌鲁木齐 830011;
b 中国科学院研究生院北京 100039

收稿日期:2011-08-08 修回日期:2011-09-14 发布日期:2012-03-09
通讯作者: 阿吉艾克拜尔·艾萨 E-mail:haji@ms.xjb.ac.cn
基金资助:
新疆自治区高技术研究发展计划(No. 200910105)、国家自然科学基金(No. 20872174)和国家杰出青年基金科学(No. 30925045)资助项目.

Synthesis of Novel Isoxazole Contained Rupestonic Acid Derivatives and in vitro Inhibitory Activity against Influenza Viruses A and B

Zhao Jiangyu^a,b, Aisa Haji^a

a Key Laboratory of Chemistry of Plant Resources in Arid Region, Xinjiang Technical Institute of Physics and Chemistry,Chinese Academy of Sciences, Urumqi 830011;
b Graduate School of Chinese Academy of Sciences, Beijing 100039

Received:2011-08-08 Revised:2011-09-14 Published:2012-03-09
Supported by:
Project supported by the High-tech Research and Development Program of Xinjiang (No. 200910105), the National Natural Science Foundation of China (No. 20872174) and the China National Science Fund for Distinguished Young Scholars (No. 30925045).

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摘要/Abstract

为了提高一枝蒿酮酸的生物活性, 以一枝蒿酮酸和3-取代苯基-5-氨甲基-异噁唑为原料, 在偶合试剂DCC,HOBt/ DMAP 的作用下, 合成了6 个未见文献报道的含异噁唑的一枝蒿酮酸酰胺衍生物3a～3f. 所合成的化合物均经过IR, ¹H NMR, ¹³C NMR, ESI-MS 等分析方法表征及初步体外抗A (H3N2, H1N1)型和B 型流感病毒活性研究. 初步实验结果表明: 化合物3c 同时具有抗A (H3N2)型和B 型流感病毒活性, 化合物3c 和3e 表现出比母体化合物强的抗B型流感病毒活性.

关键词: 一枝蒿酮酸, 异噁唑衍生物, 流感病毒, 活性研究

To improve biological activity of rupestonic acid, six rupestonic acid amide derivatives containing isoxazole were synthesized in the presence of DCC, HOBt/DMAP using the rupestonic acid and 3-aryl-5-isoxazole-methylamine as the starting materials. The synthesized compounds 3a～3f were confirmed by the methods of ¹H NMR, ¹³C NMR, IR, ESI-MS techniques and preliminarily assayed in vitro against influenza viruses A and B. The results showed that compound 3c showed better activity against both influenza viruses A (H3N2) and B, and compounds 3c and 3e had the higher inhibition against influenza B virus than the parent compound 1.

Key words: rupestonic acid, isoxazole derivative, influenza virus, inhibitory activity

引用此文

赵江瑜, 阿吉艾克拜尔·艾萨. 新型一枝蒿酮酸异噁唑衍生物的合成及其抗A, B 型流感病毒活性研究[J]. 有机化学, 2012, 32(02): 333-337 .

Zhao Jiangyu, Aisa Haji Akber. Synthesis of Novel Isoxazole Contained Rupestonic Acid Derivatives and in vitro Inhibitory Activity against Influenza Viruses A and B[J]. Chin. J. Org. Chem., 2012, 32(02): 333-337 .

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新型一枝蒿酮酸异噁唑衍生物的合成及其抗A, B 型流感病毒活性研究

Synthesis of Novel Isoxazole Contained Rupestonic Acid Derivatives and in vitro Inhibitory Activity against Influenza Viruses A and B

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