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2012 , Vol. 32 >Issue 01: 133 - 137

DOI: https://doi.org/10.6023/cjoc1104011

研究论文

新型熊果酸苯并咪(噻)唑连苯酯合成及抗炎活性测定

  • 李财虎 ,
  • 杨聪玲 ,
  • 张宽 ,
  • 石万棋 ,
  • 李剑忠 ,
  • 李颖 ,
  • 尹述凡
展开
  • a 四川大学化学学院 成都 610064;
    b 四川师范大学化学与材料科学学院 成都 610066;
    c 四川国康药业有限公司 成都 610041

收稿日期: 2011-04-01

  修回日期: 2011-08-03

  网络出版日期: 2011-09-09

收起

Synthesis and Anti-inflammatory Activity of Novel Benzimidazole (Benzothiazole) Phenylursolate

  • LI Cai-Hu ,
  • YANG Cong-Ling ,
  • ZHANG Kuan ,
  • SHI Wan-Qi ,
  • LI Jian-Zhong ,
  • LI Ying ,
  • YIN Shu-Fan
Expand
  • a Faculty of Chemistry Sichuan University, Chengdu 610064;
    b College of Chemical and Material Science, Sichuan Normal University, Chengdu 610066;
    c Sichuan Guokang Pharmaceutical Co., Ltd, Chengdu 610041

Received date: 2011-04-01

  Revised date: 2011-08-03

  Online published: 2011-09-09

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摘要

以熊果酸、取代苯甲醛和邻苯二胺或邻氨基苯硫酚为原料, 合成了一系列熊果酸苯并咪(噻)唑连苯酯衍生物4a～4h, 8 个新化合物均未见文献报道, 其结构经1H NMR, IR 和HRMS 加以确认, 并对4a～4h 进行药理活性筛选, 结果表明, 化合物4d (150 mg·kg-1), 4g (150 mg·kg-1)等具有良好抗炎活性.

关键词： 熊果酸; 苯并咪唑; 苯并噻唑; 抗炎

本文引用格式

李财虎 , 杨聪玲 , 张宽 , 石万棋 , 李剑忠 , 李颖 , 尹述凡 . 新型熊果酸苯并咪(噻)唑连苯酯合成及抗炎活性测定[J]. 有机化学, 2012 , 32(01) : 133 -137 . DOI: 10.6023/cjoc1104011

Abstract

A novel series of the benzimidazole or benzothiazole phenyl ester derivatives of ursolic acid 4a～4h were prepared via ursolic acid, substituted benzaldehyde, and o-phenylendiamine or 2-aminothiophenol. The compounds were structurally confirmed by 1H NMR, IR and HRMS techniques. The preliminary bioassay test demonstrated that compounds 4d and 4g had potent anti-inflammatory activity.

Key words： ursolic acid; benzimidazole; benzothiazole; anti-inflammatory

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