2-取代苯基-3-(N,N-二甲基甲酰胺基)-4-甲基-1,5-苯并硫氮杂(艹卓)的合成及抑菌活性
收稿日期: 2018-04-16
修回日期: 2018-05-31
网络出版日期: 2018-06-22
基金资助
河北省自然科学基金（No.B2017205100）资助项目.
Synthesis and Antimicrobial Activity of 2-Substituted-phenyl-3-(N, N-dimethylformamido)-4-methyl-1,5-benzothiazepine
Received date: 2018-04-16
Revised date: 2018-05-31
Online published: 2018-06-22
Supported by
Project supported by the Natural Science Foundation of Hebei Province (No. B2017205100).
将N，N-二甲基甲酰胺基引入1，5-苯并硫氮杂(艹卓)，设计合成了6个2-取代苯基-3-（N，N-二甲基甲酰胺基）-4-甲基-1，5-苯并硫氮杂(艹卓)化合物，研究了它们的合成反应条件，发现其为动力学控制产物.生物活性研究表明，目标化合物对真菌和细菌都有明显的抑制作用，尤其是对新生隐球菌和大肠杆菌有突出的抑制效果.
关键词： 1,5-苯并硫氮杂(艹卓); 动力学控制产物; 热力学控制产物; 抑菌活性
许同绣 , 王岩 , 田克情 , 王冉冉 , 闫静怡 , 张萍 . 2-取代苯基-3-(N,N-二甲基甲酰胺基)-4-甲基-1,5-苯并硫氮杂(艹卓)的合成及抑菌活性[J]. 有机化学, 2018 , 38(10) : 2731 -2735 . DOI: 10.6023/cjoc201804029
By introducing N,N-dimethylformamido into 1,5-benzothiazepine, 6 compounds of 2-substituted-phenyl-3-(N,N-dimethylformamido)-4-methyl-1,5-benzothiazepine 3a～3f were designed and synthesized, Studies on the synthesis conditions of 3a～3f revealed that 3a～3f were dynamic control products. 3a～3f had obvious inhibitory effect on fungi and bacteria especially for Cryptococcus neoformans and Escherichia coli.
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