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2021 , Vol. 41 >Issue 2: 842 - 848

DOI: https://doi.org/10.6023/cjoc202007009

研究简报

吡啶联噁唑酰胺类化合物的设计、合成及杀菌活性

  • 陈澍 ,
  • 任朝丽 ,
  • 田晓雨 ,
  • 张冬林 ,
  • 杨森 ,

  • 袁绍顷     ,
  • 杜晓华 ,
  • 谭成侠
展开
  • a 浙江工业大学化学工程学院 杭州 310014
    b 山东同汇生物科技有限公司 济南 250000
* Corresponding author. E-mail:

收稿日期: 2020-07-03

  修回日期: 2020-09-23

  网络出版日期: 2020-10-12

基金资助

浙江省绿色农药2011协同创新中心开放基金资助项目.

收起

Design, Synthesis and Fungicidal Activities of Pyridyl Oxazoamide Compounds

  • Shu Chen ,
  • Chaoli Ren ,
  • Xiaoyu Tian ,
  • Donglin Zhang ,
  • Sen Yang ,
  • Shaoqing Yuan ,
  • Xiaohua Du ,
  • Chengxia Tan
Expand
  • a College of Chemical Engineering, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014
    b Shandong Tonghui Biotechnology Co., Ltd, Jinan 250000

Received date: 2020-07-03

  Revised date: 2020-09-23

  Online published: 2020-10-12

Fold

摘要

以吡啶-2-甲醛为起始原料, 经环合、氧化、取代、水解、氯化和胺解反应, 采用中间体衍生化法合成了13个新型的吡啶联噁唑酰胺类化合物, 其结构经1H NMR和高分辨质谱表征. 初步的杀菌活性测试结果显示, 在100 mg/L浓度下有7个化合物对黄瓜灰霉病菌(Botrytis cinerea)的抑制率为100%, 其中N-4-氟苯基-2-(吡啶-2-基)-噁唑-4-甲酰胺(7b)对水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)的抑制率也为100%, 进一步的杀菌活性测试结果表明, 部分目标化合物杀菌活性优于嘧菌酯, 值得进一步研究.

关键词： 噁唑; 酰胺; 吡啶; 杀菌活性

本文引用格式

陈澍 , 任朝丽 , 田晓雨 , 张冬林 , 杨森 ,
袁绍顷 , 杜晓华 , 谭成侠 . 吡啶联噁唑酰胺类化合物的设计、合成及杀菌活性[J]. 有机化学, 2021 , 41(2) : 842 -848 . DOI: 10.6023/cjoc202007009

Abstract

Thirteen novel pyridyl oxazoamide compounds were synthesized using pyridine-2-formaldehyde as the starting material through cyclization, oxidation, substitution, hydrolysis, chlorination and ammonolysis reactions via the disclosed intermediate derivatization method (IDM). The structures of title compounds were characterized by 1H NMR and HRMS. Preliminary bioassay results indicated that at 100 mg/L, 7 compounds exhibited 100% fungicidal activities against Botrytis cinerea, and N-(4-fluorophenyl)-2-(pyridin-2-yl)oxazole-4-carboxamide (7b) exhibited 100% fungicidal activities against Rhizoctonia solani. Further fungicidal activity test results suggested that some of the target compounds had better fungicidal activity than azoxystrobin, which was worthy of further study.

Key words： oxazole; amide; pyridine; fungicide activity

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