雌甾的双羟甲基化和双咪唑甲基化反应

摘要/Abstract

本文报道雌甾A环的直接双羟甲基化和双咪唑甲基化反应。将雌二醇(ia)、炔雌醇(ib)、雌酚酮(ic)及其17-正的醇缩酮(id) 分别与甲醛和粉状氢氧化纳于少量溶剂中在50~550 反应,生成对应的2,4-二(羟甲基)雌甾化合物2a~d。将(a,b,d分别与聚甲醛和咪唑在130~141 反应或将双羟甲基化反应可得的2a,b,d 与咪唑反应均生成对应的2,4-二(咪唑甲基)雌甾化合物3a,b,d。

关键词: 雌酚酮, 炔雌醇, 氢氧化钠, 咪唑 P, 乙二醇缩酮, 羟甲基, 聚甲醛, 雌二醇, 雌甾

Direct bis-hydroxymethylation and bis-imidazolylmethylation of steroidal estrogens were studied. Estradiol, 17a-ethynylestradiol, estrone or estrone 17-ethylene ketal was treated with paraformaldehyde resp., at 50~55?in dioxane in the presence of solid NaOH to give the corresponding 2,4-bis(hydroxymethyl)estrogens. Estrogens were treated with paraformaldehyde and imidazole at 130~140? or via bis-hydroxymethylation then with imidazole to give the corresponding 2,4-bis(imidazolylmethyl)estrogens.

Key words: IMIDAZOLE P, ETHINYLOESTRADIOLUM, SODIUM HYDROXIDE, CARBINOL GROUP, POLYOXYMETHYLENE, RESPONSIBLE, ETHYLENE KETAL

中图分类号:

O629

引用此文

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