利用多中心合成方法同步合成含N-取代甘氨酸的类肽化合物

摘要/Abstract

N-取代甘氨酸聚合体是一类新的聚合体化合物, 同多肽相比, N-取代甘氨酸聚合体具有抗酶解稳定性, 同时使用市售的伯胺作为构建单元(building block)大大地扩展了天然多肽分子结构的多样性, 本文报道了利用多中心多肽合成方法合成了九个含N-取代甘氨酸聚合体多肽杂合休, 由于此类聚合体具有抗酶的能力, 因此可用于蛋白酶抑制剂的研究。

关键词: 组合化学, 酶抑制剂, 类肽, 甘氨酸, 多肽合成, N-取代

Peptoid Containing N-Substituted-glycines, or oligo-N-substituted glycines (NSGs) peptide are a new class of polymeric compounds. Compared with peptides, oligo-N-substituted glycines (NSGs) peptide are stable to enzymatic hydrolysis. At the same time, oligo-N-substituted glycines (NSGs) peptide also extended the structural diversities of natural peptides by using a variety of primary amines as building-blocks which are readily available from commercial sources. Here we report that nine oligo-N-substituted glycines (NSGs) peptides were successfully synthesized with the multipin method. Due to their excellent enzyme resistance, these compounds could become useful protease inhibitors.

Key words: GLYCINE, ENZYME INHIBITOR

中图分类号:

O629

引用此文

刘刚,王建新,丁振KAI. 利用多中心合成方法同步合成含N-取代甘氨酸的类肽化合物[J]. 有机化学, 1996, 16(5): 445-449.

LIU GANG;WANG JIANXIN;DING ZHEN. Simultaneous synthesis of peptoid containing N-substituted-glycines using the multipin method[J]. Chin. J. Org. Chem., 1996, 16(5): 445-449.

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[1]	徐欢, 吴鸿飞, 张晓鸣, 路星星, 孙腾达, 亓悦, 林誉凡, 杨新玲, 张莉, 凌云. 含1,2,3,4-四氢异喹啉片段磺酰肼和酰肼类化合物的设计、合成及生物活性研究[J]. 有机化学, 2023, 43(2): 725-733.
[2]	孙昌兴, 张福豪, 张欢, 李鹏辉, 姜林. 新型2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-甲酰胺的设计、合成、杀菌活性及分子对接研究[J]. 有机化学, 2023, 43(1): 229-235.
[3]	王春霞, 胡晓东, 许斌, 曹春阳. 靶向新型冠状病毒SARS-CoV-2主蛋白酶的抗病毒药物研究进展[J]. 有机化学, 2022, 42(7): 1974-1999.
[4]	王长凯, 孙腾达, 张学博, 杨新玲, 路星星, 徐欢, 石发胜, 张莉, 凌云. 新型含氟吡唑酰肼类化合物的设计合成与生物活性研究[J]. 有机化学, 2022, 42(5): 1527-1536.
[5]	马艳楠, 刘雅妮, 王金艳, 陈西同, 尹昊, 迟巧娜, 贾世玺, 杜姗姗, 齐昀坤, 王克威. 基于DIC/Oxyma的蜘蛛毒素多肽GsMTx4的高效合成及活性评价[J]. 有机化学, 2022, 42(2): 498-506.
[6]	李丰兴, 卢昕, 刘旭, 苏路路, 李小六, 陈华. 苯并咪唑并氮杂糖的结构修饰及其β-葡萄糖苷酶抑制活性[J]. 有机化学, 2021, 41(9): 3643-3651.
[7]	刘旭, 苏路路, 周昭希, 牛丽萍, 高利刚, 琚欢欢, 李丰兴, 李小六, 陈华. 苯并咪唑并氮杂糖的设计、合成及其糖苷酶抑制活性[J]. 有机化学, 2021, 41(7): 2861-2874.
[8]	刘涛, 许泗林, 赵军锋. 炔酰胺类缩合剂研究进展[J]. 有机化学, 2021, 41(3): 873-887.
[9]	李安邦, 李中珊, 赵洋, 姚停停, 程敬丽, 赵金浩. 新型吡唑联噻吩甲酰胺类衍生物的设计、合成及其抑菌活性研究[J]. 有机化学, 2020, 40(9): 2836-2844.
[10]	杜川黔, 谢宝花, 贺明, 胡志烨, 刘豫, 何雪, 刘凡玉, 程晨, 周海兵, 黄胜堂, 董春娥. 新型吡喃并[2,3-b]萘醌类乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计合成及生物活性研究[J]. 有机化学, 2020, 40(7): 2035-2044.
[11]	肖婷婷, 程玮, 钱伟烽, 张婷婷, 陆童, 高扬, 唐孝荣. 查尔酮衍生物的合成及其抑菌活性和分子对接研究[J]. 有机化学, 2020, 40(6): 1704-1715.
[12]	严映坤, 程玮, 肖婷婷, 张桂兰, 张婷婷, 陆童, 唐孝荣. 新型2,4,6-三取代嘧啶衍生物作为琥铂酸脱氢酶抑制剂的研究[J]. 有机化学, 2020, 40(12): 4237-4248.
[13]	祝志强, 肖利金, 谢宗波, 乐长高. 甘氨酸衍生物α-C(sp³)-H键官能团化反应的研究进展[J]. 有机化学, 2019, 39(9): 2345-2364.
[14]	张强健, 王芸芸, 赵雨珣, 马崇慧, 杨益琴, 徐徐, 谷文, 王石发. 诺蒎酮基噻唑腙类化合物的合成及对α-淀粉酶的抑制活性[J]. 有机化学, 2019, 39(5): 1372-1382.
[15]	李敏, 刘茂华, 王琪, 王克让, 李小六. 脱氧野尻霉素类两亲化合物的合成及其超分子糖苷酶抑制活性研究[J]. 有机化学, 2019, 39(12): 3446-3453.