新型含吡唑环结构的吡唑肟酯类化合物的合成与生物活性研究

doi:10.6023/cjoc201707024

有机化学 ›› 2017, Vol. 37 ›› Issue (12): 3289-3295.DOI: 10.6023/cjoc201707024 上一篇下一篇

研究简报

新型含吡唑环结构的吡唑肟酯类化合物的合成与生物活性研究

戴红^a,b, 黄美岭^b, 葛书山^b, 孙思宇^a, 沈爱宝^a, 成晓燕^a, 李春建^c, 石健^c

a 南通大学化学化工学院南通 226019;
b 南通大学药学院南通 226001;
c 南通大学分析测试中心南通 226019

收稿日期:2017-07-21 修回日期:2017-08-21 发布日期:2017-09-08
通讯作者: 沈爱宝, 石健 E-mail:ntgao2016@163.com;gaohbhe2015@aliyun.com
基金资助:
国家自然科学基金（No.21372135）、江苏省“六大人才高峰”（No.2013-SWYY-013）、南通市科技计划（No.MS22015020）资助项目.

Synthesis and Biological Activities of Novel Pyrazole Oxime Esters Containing Substituted Pyrazolyl Group

Dai Hong^a,b, Huang Meiling^b, Ge Shushan^b, Sun Siyu^a, Shen Aibao^a, Cheng Xiaoyan^a, Li Chunjian^c, Shi Jian^c

a College of Chemistry and Chemical Engineering, Nantong University, Nantong 226019;
b School of Pharmacy, Nantong University, Nantong 226001;
c Analysis and Testing Center, Nantong University, Nantong 226019

Received:2017-07-21 Revised:2017-08-21 Published:2017-09-08
Contact: 10.6023/cjoc201707024 E-mail:ntgao2016@163.com;gaohbhe2015@aliyun.com
Supported by:
Project supported by the National Natural Science Foundation of China (No. 21372135), the Research Foundation of the Six People Peak of Jiangsu Province (No. 2013-SWYY-013), and the Science and Technology Project Fund of Nantong City (No. MS22015020).

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1. 新型含吡唑环结构的吡唑肟酯类化合物的合成与生物活性研究.PDF(620KB)

摘要/Abstract

为了寻找与发现具有优良生物活性的吡唑肟类衍生物，采用活性亚结构拼接方法，设计并合成了一系列未见文献报道的新型含取代吡唑环结构的吡唑肟酯类化合物.通过¹H NMR，¹³C NMR和元素分析等方法确证了目标化合物的结构.初步的生物活性测试结果表明，在测试浓度为500 μg/mL时，部分化合物对蚜虫表现出较好的杀灭活性，部分化合物对褐飞虱显示出较好的杀灭作用.另外，部分化合物还对HepG2细胞呈现出一定的抗肿瘤活性.

关键词: 吡唑, 吡唑肟, 合成, 生物活性

In order to explore novel pyrazole derivatives with good biological activities, a series of pyrazole-containing pyrazole oxime esters were designed and synthesized according to the method of active substructure combination. Their structures were determined by ¹H NMR, ¹³C NMR spectra and elemental analysis. The preliminary bioactivity test showed that some of the target compounds had good insecticidal activity against Aphis medicaginis at a concentration of 500 μg/mL, some title compounds displayed good insecticidal activity against Nilaparvata lugens at 500 μg/mL. In addition, some of the designed compounds exhibited certain anti-tumor activity against HepG2 cells.

Key words: pyrazol, pyrazole oxime, synthesis, bioactivity

引用此文

戴红, 黄美岭, 葛书山, 孙思宇, 沈爱宝, 成晓燕, 李春建, 石健. 新型含吡唑环结构的吡唑肟酯类化合物的合成与生物活性研究[J]. 有机化学, 2017, 37(12): 3289-3295.

Dai Hong, Huang Meiling, Ge Shushan, Sun Siyu, Shen Aibao, Cheng Xiaoyan, Li Chunjian, Shi Jian. Synthesis and Biological Activities of Novel Pyrazole Oxime Esters Containing Substituted Pyrazolyl Group[J]. Chin. J. Org. Chem., 2017, 37(12): 3289-3295.

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新型含吡唑环结构的吡唑肟酯类化合物的合成与生物活性研究

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