2-取代苯基-3-(N,N-二甲基甲酰胺基)-4-甲基-1,5-苯并硫氮杂(艹卓)的合成及抑菌活性

doi:10.6023/cjoc201804029

有机化学 ›› 2018, Vol. 38 ›› Issue (10): 2731-2735.DOI: 10.6023/cjoc201804029 上一篇下一篇

研究简报

2-取代苯基-3-(N,N-二甲基甲酰胺基)-4-甲基-1,5-苯并硫氮杂(艹卓)的合成及抑菌活性

许同绣^a, 王岩^a, 田克情^c, 王冉冉^a, 闫静怡^b, 张萍^a

a 河北师范大学化学与材料科学学院石家庄 050024;
b 河北师范大学生命科学学院石家庄 050024;
c 河北化工医药职业技术学院化学与环境工程系石家庄 050026

收稿日期:2018-04-16 修回日期:2018-05-31 发布日期:2018-06-22
通讯作者: 张萍,E-mail:zhangpingp@sina.com E-mail:zhangpingp@sina.com
基金资助:
河北省自然科学基金（No.B2017205100）资助项目.

Synthesis and Antimicrobial Activity of 2-Substituted-phenyl-3-(N, N-dimethylformamido)-4-methyl-1,5-benzothiazepine

Xu Tongxiu^a, Wang Yan^a, Tian Keqing^c, Wang Ranran^a, Yan Jingyi^b, Zhang Ping^a

a College of Chemistry and Materials Science, Hebei Normal University, Shijiazhuang 050024;
b College of Life Science, Hebei Normal University, Shijiazhuang 050024;
c Environment and Chemical Engineering, Hebei Chemical and Pharmaceutical College, Shijiazhuang 050026

Received:2018-04-16 Revised:2018-05-31 Published:2018-06-22
Contact: 10.6023/cjoc201804029 E-mail:zhangpingp@sina.com
Supported by:
Project supported by the Natural Science Foundation of Hebei Province (No. B2017205100).

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1. 2-取代苯基-3-(N,N-二甲基甲酰胺基)-4-甲基-1,5-苯并硫氮杂(艹卓)的合成及抑菌活性.PDF(993KB)

摘要/Abstract

将N，N-二甲基甲酰胺基引入1，5-苯并硫氮杂(艹卓)，设计合成了6个2-取代苯基-3-（N，N-二甲基甲酰胺基）-4-甲基-1，5-苯并硫氮杂(艹卓)化合物，研究了它们的合成反应条件，发现其为动力学控制产物.生物活性研究表明，目标化合物对真菌和细菌都有明显的抑制作用，尤其是对新生隐球菌和大肠杆菌有突出的抑制效果.

关键词: 1,5-苯并硫氮杂(艹卓), 动力学控制产物, 热力学控制产物, 抑菌活性

By introducing N,N-dimethylformamido into 1,5-benzothiazepine, 6 compounds of 2-substituted-phenyl-3-(N,N-dimethylformamido)-4-methyl-1,5-benzothiazepine 3a～3f were designed and synthesized, Studies on the synthesis conditions of 3a～3f revealed that 3a～3f were dynamic control products. 3a～3f had obvious inhibitory effect on fungi and bacteria especially for Cryptococcus neoformans and Escherichia coli.

Key words: 1,5-benzothiazepine, dynamic control product, thermodynamic control product, antimicrobical activity

引用此文

许同绣, 王岩, 田克情, 王冉冉, 闫静怡, 张萍. 2-取代苯基-3-(N,N-二甲基甲酰胺基)-4-甲基-1,5-苯并硫氮杂(艹卓)的合成及抑菌活性[J]. 有机化学, 2018, 38(10): 2731-2735.

Xu Tongxiu, Wang Yan, Tian Keqing, Wang Ranran, Yan Jingyi, Zhang Ping. Synthesis and Antimicrobial Activity of 2-Substituted-phenyl-3-(N, N-dimethylformamido)-4-methyl-1,5-benzothiazepine[J]. Chin. J. Org. Chem., 2018, 38(10): 2731-2735.

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2-取代苯基-3-(N,N-二甲基甲酰胺基)-4-甲基-1,5-苯并硫氮杂(艹卓)的合成及抑菌活性

Synthesis and Antimicrobial Activity of 2-Substituted-phenyl-3-(N, N-dimethylformamido)-4-methyl-1,5-benzothiazepine

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