期刊 出版年 关键词 结果中检索 ( AND 4J[Journal]) AND OR NOT 文题 作者 作者单位 关键词 摘要 分类号 DOI Please wait a minute... 全选 下载引用 EndNote Reference Manager ProCite BibTeX RefWorks 显示/隐藏图片 Select 亮点述评 可见光/钯催化的不对称串联去芳构化反应 张莹, 黄焕明 有机化学 2024, 44 (6): 2061-2062. DOI: 10.6023/cjoc202400034 摘要 (44) HTML (2) PDF (348KB)(35) 可视化 图表 | 参考文献 | 相关文章 | 多维度评价 Select 亮点述评 手性肽-季鏻盐催化炔酮构建轴手性联烯 李鹏飞 有机化学 2024, 44 (6): 2059-2060. DOI: 10.6023/cjoc202400033 摘要 (35) HTML (6) PDF (387KB)(17) 可视化 图表 | 参考文献 | 相关文章 | 多维度评价 Select 亮点述评 可见光促进酰胺远程C(sp3)—H键的膦酰化反应 相盼洁, 於兵 有机化学 2024, 44 (6): 2057-2058. DOI: 10.6023/cjoc202400032 摘要 (40) HTML (2) PDF (415KB)(29) 可视化 图表 | 参考文献 | 相关文章 | 多维度评价 Select 亮点述评 钴催化伯胺无受体脱氢制备腈 应佳乐, 陆展 有机化学 2024, 44 (6): 2054-2056. DOI: 10.6023/cjoc202400031 摘要 (37) HTML (0) PDF (449KB)(33) 可视化 图表 | 参考文献 | 相关文章 | 多维度评价 Select 亮点述评 双核钛催化环氧化合物的自由基型动力学拆分 何倩雯, 刘小华 有机化学 2024, 44 (6): 2051-2053. DOI: 10.6023/cjoc202400030 摘要 (40) HTML (1) PDF (476KB)(23) 可视化 图表 | 参考文献 | 相关文章 | 多维度评价 Select 亮点述评 光促进的串联σ-重排反应合成多取代1,3-共轭二烯 徐毅栲, 王泽树, 何卫民, 叶龙武 有机化学 2024, 44 (6): 2049-2050. DOI: 10.6023/cjoc202400029 摘要 (37) HTML (1) PDF (400KB)(19) 可视化 图表 | 参考文献 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究简报 双子季铵盐氯胺的合成及抗菌应用 李令东, 张维伦, 刘鹏飞, 周子杰, 周豪, 杜中田 有机化学 2024, 44 (6): 2041-2048. DOI: 10.6023/cjoc202312028 摘要 (79) HTML (1) PDF (2807KB)(51) 可视化 以5,5-二甲基海因为原料, 通过多步合成策略制备了一系列不同长度spacer的双子(Gemini)季铵盐氯胺抗菌剂N,N-双(3-(3-氯-4,4-二甲基-2,5-二氧亚基咪唑烷-1-基)丙基)-N,N,N,N-四甲基丁烷-1,4-二铵氯化物(6)~N,N-双(3-(3-氯-4,4-二甲基-2,5-二氧亚基咪唑烷-1-基)丙基)-N,N,N,N-四甲基癸烷-1,10-二铵氯化物(9), 采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)表征了前体和氯胺结构. 以E. coli (ATCC 25922)和S. aureus (ATCC 25923)为模式菌株, 以已报道的Gemini-季铵盐氯胺5为对照, 初步测试了氯胺6~9抗菌活性. 抗菌数据表明, 5~9抗菌活性随结构中spacer增大呈现了先减弱后增强的趋势, 其中spacer为C10H20的氯胺9抗菌活性达到了最佳, 明显优于具有“团队”抗菌效应的5~6, 这可能是9达到了分子触杀所需最佳的亲疏水平衡状态所致. 表明spacer大小决定了“团队”协同抗菌作用的强弱, 且双亲氯胺亲疏水状态对分子触杀贡献极大. 合成了一系列高效阳离子型氯胺抗菌剂, 为今后更高效氯胺抗菌剂研发提供重要参考. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 钯催化SO2插入的炔丙基乙酸酯和碘代芳烃的还原偶联反应 张倩, 应垚璐, 张泓银, 徐林博, 林新奎, 黄晓雷 有机化学 2024, 44 (6): 2033-2040. DOI: 10.6023/cjoc202312010 摘要 (128) HTML (2) PDF (496KB)(131) 可视化 报道了一种高效的钯催化二氧化硫插入的炔丙基乙酸酯和碘代芳烃的还原偶联反应. 该反应使用双(二氧化硫)-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷加合物(DABSO)作为气态二氧化硫的替代试剂、还原性锰粉作为还原剂, 具有反应条件温和、底物范围广、官能团耐受性好等特点. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 基于苯并吡喃点亮型硫化氢荧光探针在食品检测中的应用与细胞成像 刘琳, 陈琳, 胡晓玲, 钟克利, 张璟琳, 汤立军 有机化学 2024, 44 (6): 2027-2032. DOI: 10.6023/cjoc202311014 摘要 (249) HTML (2) PDF (1943KB)(144) 可视化 硫化氢(H2S)不仅参与人体生理调节, 也对酒的风味和口感有影响. 合成了一种2,4-二硝基苯修饰的苯并吡喃衍生物(DCM-dip), 该化合物在二甲基亚砜(DMSO)/磷酸缓冲溶液(PBS) (V:V=8:2, pH=8)溶液中没有荧光, H2S与其发生硫解反应释放出具有荧光的中间体, 进而实现荧光点亮识别H2S. DCM-dip识别H2S的响应时间为20 min, 检测限为2.82 μmol/L, pH适用范围为8~11, 且具有较大的斯托克斯位移(123 nm), 避免了背景干扰. 应用研究表明, DCM-dip可用于红酒、啤酒样品中检测H2S, 可对活细胞中H2S进行荧光成像. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 含二硫键的1,3,4-噁二唑和1,2,4-三唑衍生物的合成、抗菌活性及机制研究 邱雪梅, 胡伟男, 王文航, 覃丽清, 祝丹雪, 杨孟芝, 邵利辉, 谭画元, 王钦, 李洙锐, 陈丹萍, 王贞超 有机化学 2024, 44 (6): 2014-2026. DOI: 10.6023/cjoc202311022 摘要 (146) HTML (2) PDF (7860KB)(156) 可视化 为了探索新的抗菌剂, 设计并合成了一系列含二硫键的1,3,4-噁二唑衍生物(X系列)和1,2,4-三唑衍生物(M系列), 并被用于抗菌活性的评估. 研究发现X系列和M系列都对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv. Oryzae, Xoo)表现出不错的抗菌活性. 其中, 3-(5-(异丁基二硫基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)-1H-吲哚(M1)对水稻白叶枯病菌表现出强效的抗菌活性, EC50值为(1.51±0.24) μg/mL, 优于噻菌酮[(87.97±4.79) μg/mL]和叶枯唑[(66.88±4.06) μg/mL]的活性. 在水稻活体方面, M1也表现了优于阳性对照药叶枯唑的抗菌活性. M1对水稻的治疗和保护作用分别为42.37%和38.64%, 优于叶枯唑的治疗和保护作用(37.49%和36.55%). 此外, 通过对化合物M1机制的相关研究发现, 化合物M1展示了抑制水稻白叶枯病菌生物膜的形成, 提高水稻白叶枯病菌中活性氧的水平和诱导细菌形态变化的能力. 蛋白质组分析揭示了化合物M1下调了三磷酸腺苷结合盒(ABC)转运蛋白, 影响了水稻白叶枯病菌中的腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)分解和磷的输运. 最后实时荧光定量聚合酶链式反应(RT-qPCR)证明, 化合物M1通过下调ABC转运蛋白中的磷酸盐特殊转运系统(pst)系统相关基因来发挥其抗菌作用. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 基于七元环三芳胺给体的蓝光热活化延迟荧光材料的构筑 李治, 李祯龙, 刘俊杰, 憨卫国, 游劲松, 宾正杨 有机化学 2024, 44 (6): 2006-2013. DOI: 10.6023/cjoc202312006 摘要 (121) HTML (3) PDF (1338KB)(125) 可视化 设计合成高效发光材料对于蓝光有机发光二极管(OLED)的进一步研究和应用至关重要. 以扭曲七元环结构的9H-三苯并[b,d,f]氮杂䓬(TPA)为给体, 设计合成了两种新型蓝光发光分子TRZCz-TPA和TRZ-TPA, 并对它们的热稳定性、电化学性质、光物理性质和器件性能等进行了表征. 光谱研究表明, TRZCz-TPA和TRZ-TPA均为蓝光发射, 其甲苯溶液中的发射波长分别为455和440 nm. 和TRZ-TPA分子不同的是, TRZCz-TPA的受体邻位引入3,6-二叔丁基咔唑(tBuCz), 产生较大的空间位阻, 使得二苯基三嗪(TRZ)受体构型扭曲, 与苯环π-桥平面存在较大二面角, 从而最高占据分子轨道(HOMO)和最低未占据分子轨道(LUMO)分别转移到tBuCz给体和TRZ受体上, 其发光性质由TPA给体到TRZ受体的沿键电荷转移特性(TBCT)转变为tBuCz给体到TRZ受体的空间电荷转移特性(TSCT), 单三线态能隙(ΔEST)从0.53 eV显著降至0.04 eV, 具有热活化延迟荧光(TADF)性质. 此外, 大位阻的tBuCz给体可以降低聚集态下的发光猝灭现象, 因此, TRZCz-TPA掺杂薄膜的光致发光量子产率(PLQY)为42.0%, 掺杂器件的最大外量子效率(EQEmax)为10.4%, 而TRZ-TPA的PLQY和EQEmax仅为6.5%和3.7%. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 吡唑啉酮与磺酰氯的直接磺酰化合成吡唑磺酸酯 王斌, 韩万仓, 代林林, 张永红, 夏昱, 金伟伟, 刘晨江 有机化学 2024, 44 (6): 1998-2005. DOI: 10.6023/cjoc202312008 摘要 (126) HTML (0) PDF (678KB)(157) 可视化 吡唑作为核心骨架存在于许多生物活性分子中, 在医药、农用化学品和其它功能材料中有着广泛的应用. 磺酸酯是有机合成中的重要中间体, 在有机化学中发挥着非常重要的作用. 以吡唑啉酮和磺酰氯为原料, 发展了一种合成吡唑磺酸酯化合物的绿色高效方法. 该方法简单易操作, 无需任何添加剂、金属及氧化剂, 只需在室温以水作为溶剂的条件下, 可以高效地合成重要的吡唑磺酸酯. 克级规模反应和产物的转化应用进一步证明了该方法的实用性. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 四丁基三溴化铵促进的有机硼酸在无过渡金属条件下的脱硼硒化、溴化和羟基化反应 田永盛, 魏斓枫, 黄嘉为, 韦玉, 徐亮, 刘帅 有机化学 2024, 44 (6): 1987-1997. DOI: 10.6023/cjoc202312023 摘要 (112) HTML (3) PDF (731KB)(175) 可视化 介绍了无过渡金属下四丁基三溴化铵(TBATB)促进的有机硼酸的原位多功能化的简易方法. 通过这些方法, 各种有机硼能够以中等至优异的收率转化为相应的硒化、溴化或羟基化产物. 该反应具有条件温和、无过渡金属、底物适用范围广泛、操作简单等优点, 为有机硼的原位功能化提供了有前途的思路. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 多相铁催化环状醚C(sp3)—H键活化的芳基烯烃氧烷基化 于蕾, 盛康, 李亭, 唐从辉 有机化学 2024, 44 (6): 1978-1986. DOI: 10.6023/cjoc202312021 摘要 (178) HTML (4) PDF (1311KB)(178) 可视化 烯烃双官能团化是一种重要的在双键上构建新的化学键的方法, 烯烃的氧烷基化反应能够提供同时生成含有碳碳键和碳氧键的产物, 然而当前的氧烷基化方法需要使用过氧叔丁醇作为氧化剂. 因此亟需发展一类需氧氧化体系的氧烷基化反应. 报道了一例温和条件下多相铁催化的苯乙烯及其衍生物的氧烷基化反应, 使用空气作为氧化剂和氧源, 并进行了详细的催化剂表征、底物范围探索以及机理实验, 且给出了可能的机理过程. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 新型长叶烯基萘满并N-酰基吡唑化合物的合成、抗增殖活性、三维定量构效关系及分子对接研究 秦丽清, 林桂汕, 段文贵, 崔玉成, 杨卯芳, 李芳耀, 李典鹏 有机化学 2024, 44 (6): 1967-1977. DOI: 10.6023/cjoc202312015 摘要 (138) HTML (1) PDF (2168KB)(135) 可视化 为了探寻新型的抗癌药, 以可再生的天然产物长叶烯为原料, 设计并合成了21个新型长叶烯基萘满并N-酰基吡唑化合物, 利用FT-IR, 1H NMR, 13C NMR, HRMS和X射线单晶衍射等方法对目标化合物的结构作了表征. 采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物的体外抗增殖活性. 结果表明, 部分化合物的抗增殖活性优于阳性对照5-氟尿嘧啶(5-FU). 其中, 长叶烯基萘满并N-对氰基苯甲酰基吡唑(6r) (R=p-CNC6H4)对人乳腺癌(MCF-7)细胞株的IC50为4.97 μmol/L, 长叶烯基萘满并N-对硝基苯甲酰基吡唑(6q) (R=p-NO2C6H4)对人结肠癌(SW480)细胞株的IC50为8.02 μmol/L, 均表现出显著的抗增殖活性. 化合物6q (R=p-NO2C6H4)对MCF-7细胞株、人胃癌(MGC-803)细胞株、人肝癌(HePG2)细胞株、人宫颈癌(Hela)细胞株和人肺癌(A549)细胞株的IC50值分别为10.97, 11.95, 19.78, 20.15和23.45 μmol/L, 表现出良好的广谱抗增殖活性. 此外, 利用构建的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型(r2=0.986, q2=0.631)研究目标化合物分子结构与抗增殖活性之间的关系, 并通过分子对接模拟目标化合物与Survivin蛋白的相互作用模式. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 苯并唑-氮杂环卡宾钯配合物的合成表征及应用 孙超, 周泉, 李传莹, 王磊 有机化学 2024, 44 (6): 1957-1966. DOI: 10.6023/cjoc202311013 摘要 (142) HTML (0) PDF (1095KB)(95) 可视化 合成了6个具有柔性直链烷基或苄基连接体的七元苯并噁唑-氮杂环卡宾钯的新配合物, 用NMR, HRMS, FTIR等对其构进行了表征, 并用X射线单晶衍射进一步确认了其中3个配合物的结构. 晶体解析显示钯配位中心是稍微扭曲的平面四边形构型, 其配体中苯并噁唑和氮杂环卡宾平面互成一定角度, 不共平面. 氮杂环卡宾片段相连的第一个亚甲基上的偕二氢在配合物中表现磁各向异性, 亚甲基偕二氢化学位移差(Δδg)随侧链长度增长而变化, 侧链为四个碳的直链烷基时, Δδg最大. 催化活性应用研究显示, 此类配合物对Suzuki-Miyaura反应具有优异的催化活性, 并且可应用于两步一锅法合成联苯类偕二氟烯烃化合物. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 新型3,3'-((4-氯-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(1H-吲哚)类拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究 梁国超, 董婷婷, 纪海莹, 王春艳, 宋亚丽, 张伟 有机化学 2024, 44 (6): 1949-1956. DOI: 10.6023/cjoc202311023 摘要 (125) HTML (3) PDF (2735KB)(97) 可视化 对已知具有生物活性结构的基团进行对接拼合, 设计合成了含双吲哚、苯并噻喃结构的3,3'-((4-氯-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(1H-吲哚)类化合物. 进行了目标化合物对6株肿瘤细胞的抗肿瘤实验, 结果表明3,3'-((4-氯-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(5-甲氧基-1H-吲哚)(5b)、3,3'-((4-氯-7-甲基-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(5-甲基-1H-吲哚)(5f)和3,3'-((4-氯-7-甲基-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(N-甲基-2-甲基-吲哚)(5g)对肿瘤细胞抗增殖活性较好. 拓扑异构酶抑制实验结果表明, 化合物5b、3,3'-((4-氯-2H-硫色烯-3-基)亚甲基)双(6-氰基-1H-吲哚)(5c)、5f和5g对DNA拓扑异构酶II有选择性抑制活性, 其它化合物对DNA拓扑异构酶II表现出不同程度抑制活性. 分子对接研究结果表明, 化合物5b和5g与DNA拓扑异构酶II产生了较为稳定的结合, 具有潜在的抗肿瘤药物研究价值. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 镍催化1,6-烯炔与芳基卤化物的反式还原芳基化环化 邢运新, 闫登鸿, 温顺, 卜洁, 沈坤 有机化学 2024, 44 (6): 1938-1948. DOI: 10.6023/cjoc202401001 摘要 (126) HTML (3) PDF (534KB)(101) 可视化 发展了一种镍催化1,6-烯炔与芳基卤化物的反式还原芳基化环化反应. 该反应避免了化学计量有机金属试剂的使用, 而且条件温和、官能团兼容性好、底物范围广. 许多天然产物和生物活性化合物中广泛存在各种碳环和杂环骨架, 该方法为这些骨架的合成提供了一个高效的平台. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 大狼毒根茎中对胰腺癌SW1990细胞具有毒性的二萜 朱红波, 王吉, 胡炜彦, 周堂, 林芷淇, 张荣平, 耿长安, 陈兴龙 有机化学 2024, 44 (6): 1929-1937. DOI: 10.6023/cjoc202312007 摘要 (81) HTML (1) PDF (2650KB)(56) 可视化 采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相色谱等分离方法对大狼毒根茎的化学成分进行研究, 通过高分辨电喷雾电离质谱(HR-ESI-MS)、核磁共振(NMR)和计算电子圆二色谱(ECD)等方法鉴定了8个二萜类成分, 包括2个新的对映松香烷型二萜类化合物(1~2)、4个已知对映松香烷型二萜(3~6)和2个已知续随子烷型二萜(7~8). (7R,8S)-7,8-二羟基-17-降碳对映松香烷-13(14)-烯-15-酮(1)为C-17位降碳的松香烷型二萜类成分, 化合物2为松香烷型二萜内酯类成分. 细胞毒活性筛选表明, 化合物7对胰腺癌SW1990细胞具有明显的毒性, IC50为(44.97±9.16) μmol/L; 并且能剂量依赖性地促进SW1990细胞的前期凋亡, 通过降低胰腺癌细胞内抑制凋亡蛋白Bcl-2的表达发挥抑制肿瘤细胞作用. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 Brønsted酸催化萘酚与丙炔醇的环化反应合成苯并色烯 赵聘, 尚旭伟, 罗清清, 梁梦雨, 符媛, 张明亮, 刘澜涛 有机化学 2024, 44 (6): 1920-1928. DOI: 10.6023/cjoc202312012 摘要 (140) HTML (1) PDF (592KB)(138) 可视化 苯并色烯广泛存在于天然产物、生物活性分子和有机功能材料中. 报道了在温和条件下, 以丙炔醇和β-萘酚为原料合成苯并色烯的策略, 并以优秀的收率合成了一系列苯并色烯. 该方案具有适用范围广、官能团兼容性好、条件温和等优点, 且H2O是唯一副产物. 此外, 该方法操作简便, 克级反应可以维持优秀收率, 具有实际应用前景. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 2-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)-N-苯乙酰胺和2-(3,4-二氢异喹啉-1-基)异吲哚-1,3-二酮类单胺氧化酶(MAO)和胆碱酯酶(ChE)抑制剂的设计、合成和生物活性研究 胡懿鸣, 许嘉宇, 汤敏, 刘雅雯, 关丽萍, 金晴昊 有机化学 2024, 44 (6): 1907-1919. DOI: 10.6023/cjoc202311027 摘要 (153) HTML (6) PDF (11917KB)(131) 可视化 合成了一系列2-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)-N-苯乙酰胺和2-(3,4-二氢异喹啉-1-基)异吲哚-1,3-二酮衍生物, 并评价了它们抑制单胺氧化酶(MAO)和胆碱酯酶(ChE)生物活性. 实验结果显示, 所有的化合物对单胺氧化酶具有一定的抑制活性. 再分别进行单胺氧化酶A (MAO-A)和单胺氧化酶B (MAO-B)抑制活性研究, 发现所有化合物对MAO-B显示比较好的抑制活性, 对MAO-A显示弱的抑制活性. 其中, 2-(1,3-二氧代异吲哚-2-基)-N-(4-氟苯基乙基)乙酰胺(2h)和2-((7-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1-基)甲基)异吲哚-1,3-二酮(3d)显示最好的抑制MAO-A和MAO-B作用, 对MAO的IC50值分别为(3.87±0.59)和(3.35±0.53) μmol/L. 细胞毒性实验结果显示, 抑制活性比较好的化合物对L929细胞没有细胞毒性. 化合物2h和3d分子对接的结果表明, 化合物2h和3d与MAO-A和MAO-B之间存在明显的相互作用. 另外, 所有的化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)显示比较弱的抑制活性. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 1,2-苯并异噻唑-3-酮衍生物的合成及活性研究 王利敏, 宋晓宇, 程森祥, 陈彤, 崔得运 有机化学 2024, 44 (6): 1897-1906. DOI: 10.6023/cjoc202311021 摘要 (160) HTML (2) PDF (1112KB)(179) 可视化 1,2-苯并异噻唑-3-酮(BIT)具有一定的抗菌活性, 但其抗菌谱相对较窄. 为寻找新的抗菌药物, 以BIT为先导化合物, 采用BIT-醛-醇三分子“一锅”反应, 高效地合成了17个N-取代烷氧基甲基-1,2-苯并异噻唑-3-酮衍生物. 采用密度泛函理论(DFT)进行了反应机理的研究. 测定了对细菌、真菌和农作物病原真菌的抑菌活性, 结果表明化合物对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均表现出较强的抑制作用, 多数化合物的最低抑菌浓度(MIC)在1~4 mg/L之间. 化合物BIT-5、BIT-9、BIT-10以及BIT-11对所测试的多种细菌、真菌均具有较高的抑制活性, 尤其是对农作物病原真菌核盘菌、假禾谷镰孢菌、禾谷镰孢菌和小麦全蚀病菌表现出很高的抑菌活性(MIC=5~10 mg/L), 具有进一步的研究价值. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 ANIPE配体促进的铜催化联烯与亚胺和联硼试剂的不对称碳硼化反应 刘晓东, 施世良 有机化学 2024, 44 (6): 1884-1896. DOI: 10.6023/cjoc202401027 摘要 (114) HTML (1) PDF (770KB)(132) 可视化 发展了温和条件下铜催化联烯与亚胺、联硼试剂的非对映选择性和对映选择性的碳硼化反应. 该策略基于手性ANIPE-铜催化剂, 提供了一个简便而有效的合成含两个相邻立体中心的手性高烯丙基胺的方法, 具有优秀的对映和非对映选择性. 此外, 以醛亚胺酯和酮亚胺酯为亲电试剂时, 可以制备手性α-氨基酯类化合物. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 新型1,2-二取代肼的设计合成及抗癌活性初步研究 胡健灵, 张超, 朱文达, 何业谱, 彭姝羚, 陈振强, 李明月, 刘志军, 陈河如 有机化学 2024, 44 (6): 1870-1883. DOI: 10.6023/cjoc202401013 摘要 (85) HTML (1) PDF (646KB)(119) 可视化 设计合成了13个新型1,2-二取代肼, 其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a~9j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a~13b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14). 噻唑蓝法(MTT)检测发现, 目标化合物对大鼠脑胶质瘤细胞(C6)、小鼠黑色素瘤复苏细胞(K1735)、人肝癌细胞(HepG-2)、人结肠癌细胞(SW620)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人恶性黑色素瘤(A357)共六株肿瘤细胞大致显示出比阳性对照药丙卡巴肼(Pcb)更好的抗肿瘤活性. Pcb对小鼠黑色素瘤细胞(B16)敏感, 在孵育48 h条件下, 2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a)、2-(6-甲氧基-2-基)萘基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9b)和2-(3-溴)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9i)均表现出比Pcb更强的抗癌活性; 9a对除C6和SW620外的其它五株肿瘤细胞展现出最强的抗癌活性, 其中, 对MDA-MB-231细胞的IC50值为(10.8±0.9) μmol/L; 13b对C6的抑制活性最强, IC50值为(15.9±3.1) μmol/L; 9e则对SW620的抑制活性最高, IC50值为(62.7±1.4) μmol/L. 对于化合物9a~9j, 当芳基Ar上的取代基为吸电子效应基团时, 通常处于间位比处于对位的抗癌活性要高(9g>9f, 9i>9h); 而当取代基为供电子效应的基团时, 就没有这样的规律性; 对于SW620而言, 芳环上有弱的供电子诱导效应取代基对提高增殖抑制活性有利. 化合物9a、9b、13a和13b对小鼠胚胎成纤维细胞(3T3)的增殖抑制活性较高, 尤其是化合物9a和13a, 在孵育48 h条件下IC50值分别为(24.9±1.2)和(13.9±1.7) μmol/L. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 测定氨基酸浓度和对映体组成的手性荧光探针 李非凡, 余康, 倪传志, 朱园园, 曾婕, 古双喜 有机化学 2024, 44 (6): 1862-1869. DOI: 10.6023/cjoc202401022 摘要 (121) HTML (2) PDF (3481KB)(60) 可视化 设计并合成了基于1,1'-联二萘酚(BINOL)骨架的新型荧光探针(R)-(E)-2,2'-二羟基-3'-((喹啉-7-亚基氨基)甲基)-[1,1'-联萘]-3-甲醛[(R)-2]及其异构体(R)-(E)-2,2'-二羟基-3'-((喹啉-6-亚氨基)甲基)-[1,1'-联萘]-3-甲醛[(R)-3]. 在探针分子的3'位引入的喹啉亚胺基团通过N原子与Zn(II)的络合作用参与氨基酸的分子识别, 协同增强了BINOL手性醛对氨基酸的对映选择性. 探针分子对多种氨基酸在438 nm表现出与手性无关的荧光增强, 而在513 nm显示出优异的对映选择性荧光响应. 研究了以上两个不同发射峰强度分别与精氨酸浓度和对映体过量(ee)的依赖函数关系, 并应用拟合的函数方程测定了多个精氨酸样品的浓度和ee值. 利用1H NMR和HRMS研究了在Zn2+存在条件下, 探针分子与不同手性构型的精氨酸分子之间的作用机理, 并采用高斯16计算了D-或L-精氨酸/探针/Zn(II)络合物的热力学稳定性, 进一步阐明了探针分子对氨基酸对映选择性的本质原因. 本研究实现了单一探针测定7个手性氨基酸(Glu, Arg, Gln, Ser, Thr, Met, Ala)的浓度和对映体组成两个重要参数. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 研究论文 硼自由基促进的C—C键形成反应构筑联芳基和苄基羧酸甲酯 李文多, 魏娜娜, 冯楠 有机化学 2024, 44 (6): 1853-1861. DOI: 10.6023/cjoc202402012 摘要 (108) HTML (3) PDF (579KB)(101) 可视化 发展了有机光氧化还原催化下, 四芳基硼酸酯作为硼基自由基前体构建C—C键的简单方法. 该策略不仅可以用于制备对称和不对称的联芳基化合物, 而且还可以用于苄醇的直接脱氧羧基化. 控制实验和机理研究表明, 芳基硼自由基作为可能的反应活性中间体. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 多维度评价 Select 综述与进展 关于惰性含氟温室气体转化与利用的研究进展 邹震雷, 李和寅, 黄梦君, 沈胤朴, 刘继阳, 王之兆, 张为钢, 王毅, 潘毅 有机化学 2024, 44 (6): 1831-1852. DOI: 10.6023/cjoc202401004 摘要 (228) HTML (7) PDF (1897KB)(432) 可视化 过去的几十年里, 含氟气体因其特殊理化性质, 在人类社会中的应用几乎随处可见, 为人们的生产生活提供了诸多便利的同时, 正悄无声息地引起一系列环境危机. 长期研究表明含氟气体所造成的温室效应远高于其他温室气体, 人们不得不对含氟气体的使用进行重新评估. 为有效实现含氟气体的经济效益最大化及降低环境污染, 科学家们正努力开发含氟温室气体转化利用的新方法. 综述了近20年国内外化学家针对氟利昂、硫酰氟、三氟化氮和六氟化硫等惰性含氟温室气体转化与利用的最新研究成果. 图表 | 参考文献 | 相关文章 | 多维度评价 Select 综述与进展 羰基化反应在大宗化学品以及精细化学品合成中的应用 史会兵, 王耀伟, 王鹏, 赵德明, 冯保林, 晏耀宗, 杨桂爱 有机化学 2024, 44 (6): 1811-1830. DOI: 10.6023/cjoc202301025 摘要 (228) HTML (0) PDF (1419KB)(165) 可视化 简单的有机化合物如不饱和烃、卤代烃等与一氧化碳反应合成含羰基官能团化学品的羰基化反应因具有原子经济性、对环境友好及化学/区域选择性高等优点而备受关注. 综述了近几年通过发展新催化剂体系催化羰基化反应合成具有工业应用前景的大宗化学品和精细化学品的研究进展, 包括氢甲酰化反应合成醛, 氢酯化反应合成酯, 氢酰胺化反应合成酰胺, “氢甲酰化-氢化”串联反应合成醇, 以及合成酸酐、酮、酰卤等高附加值产品. 最后, 对羰基化反应在合成大宗化学品以及精细化学品中的发展前景以及存在难点进行展望, 以期发展更多类型的羰基化反应为其工业化应用提供参考. 图表 | 参考文献 | 相关文章 | 多维度评价 Select 综述与进展 水鬼蕉碱Pancratistatin的合成方法研究进展 梁蕾蕾, 姚家灿, 丁凡, 徐畅, 刘丹丹 有机化学 2024, 44 (6): 1793-1810. DOI: 10.6023/cjoc202309023 摘要 (175) HTML (4) PDF (2052KB)(214) 可视化 水鬼蕉碱(Pancratistatin)是具有显著抗肿瘤活性的天然生物碱, 包含高度羟基化六元环的异喹诺酮骨架, 有6个连续的手性中心. 芳环上取代基的区域选择性引入、内酰胺环的高效构建以及六取代环己烷的立体控制性合成是其全合成的主要挑战. 综述了水鬼蕉碱的初次合成工作, 以及2000年以来的全合成研究进展, 对合成策略和反应关键步骤进行阐述. 图表 | 参考文献 | 相关文章 | 多维度评价 Select 综述与进展 邻炔基苯胺氢胺化合成轴手性吲哚研究进展 王家晟, 王泽树, 何卫民, 叶龙武 有机化学 2024, 44 (6): 1786-1792. DOI: 10.6023/cjoc202401010 摘要 (191) HTML (3) PDF (547KB)(265) 可视化 邻炔基苯胺的氢胺化反应是合成吲哚的一种重要方法. 在此基础上, 具有一定位阻取代基的邻炔基苯胺在手性过渡金属或者有机小分子催化下, 可以发生阻旋选择性5-endo-dig环化, 从而合成重要的轴手性吲哚化合物. 以不对称氢胺化反应产物中的手性轴分类, 系统介绍了含C—N、C—C以及N—N手性轴的吲哚化合物的催化不对称合成方法. 图表 | 参考文献 | 相关文章 | 多维度评价 跳至 页 第1页 共338页 共10122条记录 首页 上一页 下一页 尾页