新型苯丙烯酰氨基酸化合物的设计合成及生物活性

doi:10.6023/cjoc201812037

有机化学 ›› 2019, Vol. 39 ›› Issue (7): 1953-1961.DOI: 10.6023/cjoc201812037 上一篇下一篇

研究论文

新型苯丙烯酰氨基酸化合物的设计合成及生物活性

高粟繁^a,b, 张艳春^a,b, 李家明^a,b, 张斌^a,b, 杨雨^a,b, 胡孟奇^a,b

a 安徽中医药大学药学院合肥 230012;
b 安徽省中医药科学院药物化学研究所合肥 230012

收稿日期:2018-12-19 修回日期:2019-02-02 发布日期:2019-04-08
通讯作者: 李家明 E-mail:lijiaming2004@sina.com
基金资助:
十二五国家科技重大专项（No.2012ZX09401-006）资助项目.

Synthesis and Biological Evaluation of Novel Phenylpropenoyl-amino Acid Derivatives

Gao Sufan^a,b, Zhang Yanchun^a,b, Li Jiaming^a,b, Zhang Bin^a,b, Yang Yu^a,b, Hu Mengqi^a,b

a College of Pharmacy, Anhui University of Chinese Medicine, Hefei 230012;
b Deparment of Medicinal Chemistry, Anhui Academy of Chinese Medicine, Hefei 230012

Received:2018-12-19 Revised:2019-02-02 Published:2019-04-08
Contact: 10.6023/cjoc201812037 E-mail:lijiaming2004@sina.com
Supported by:
Project supported by the National Science and Technology Major Project in 12th Five-Year (No. 2012ZX09401-006).

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1. 新型苯丙烯酰氨基酸化合物的设计合成及生物活性.PDF(12821KB)

摘要/Abstract

依据药效团的拼合策略，以上市药瑞巴派特为先导化合物，设计并合成了一系列具有苯丙烯酰氨基酸结构化合物，其结构均经¹H NMR、¹³C NMR和MS确证.用Elisa法测定目标化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞释放IL-6和TNF-α的抑制活性.结果显示所设计化合物显示出良好的抑制活性，其中有4个化合物的活性明显优于瑞巴派特.

关键词: IL-6, TNF-α, 苯丙烯酰氨基酸, 合成

Based on the listed drug rebamipide, a series of novel compounds of phenylpropenoyl-amino acid structures were designed and synthesized according to the pharmacophore-combination strategy. The structures of the target compounds were confirmed by NMR and MS. The inhibitory activities against IL-6 and TNF-α had been investigated. The results demonstrated that all compounds exhibited moderate IL-6 and TNF-α inhibitory activities. In particular, the activities of four compounds were significantly improved than that of rebamipide.

Key words: IL-6, TNF-α, phenylpropenoyl-amino acid, synthesis

引用此文

高粟繁, 张艳春, 李家明, 张斌, 杨雨, 胡孟奇. 新型苯丙烯酰氨基酸化合物的设计合成及生物活性[J]. 有机化学, 2019, 39(7): 1953-1961.

Gao Sufan, Zhang Yanchun, Li Jiaming, Zhang Bin, Yang Yu, Hu Mengqi. Synthesis and Biological Evaluation of Novel Phenylpropenoyl-amino Acid Derivatives[J]. Chin. J. Org. Chem., 2019, 39(7): 1953-1961.

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Synthesis and Biological Evaluation of Novel Phenylpropenoyl-amino Acid Derivatives

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