有机化学 ›› 2019, Vol. 39 ›› Issue (11): 3283-3288.DOI: 10.6023/cjoc201905035 上一篇 下一篇
研究简报
陈彦君a, 张明千b, 李子秋b, 罗德福b, 李龙辉b, 俞婷婷c, 龙跃b*()
Chen Yanjuna, Zhang Mingqianb, Li Ziqiub, Luo Defub, Li Longhuib, Yu Tingtingc, Long Yueb*()
把三氮烯结构与1,3,4-噻二唑、酰胺相拼接,合成了14个未见报道的1,3,4-噻二唑三氮烯酰胺衍生物,并用核磁共振谱(NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)等方法对化合物结构进行表征.通过以典型三氮烯药物达卡巴嗪作参照,对人食管癌细胞(EC109)、人胃癌细胞(MGC803)和人前列腺癌细胞(PC-3)做活性检测,结果显示化合物8a,8h,8i,8k,8l对人前列腺癌细胞(PC-3)的抑制活性最好,其IC50值分别为33.02,34.05,7.71,4.82,23.84μmol·L-1,远低于对照药达卡巴嗪(IC50值为146.43 μmol·L-1).