有机化学 ›› 2007, Vol. 27 ›› Issue (12): 1567-1572. 上一篇 下一篇
研究简报
金云哲a,b,关丽萍b,赵立明b,朴虎日b,全哲山*,a,b
JIN Yun-Zhea,b, GUAN Li-Pingb, ZHAO Li-Mingb, PIAO Hu-Rib
QUAN Zhe-Shan*,a,b
合成了7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉(3a~3g)和7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹表明啉-1(2H)-酮(4a~4g)类衍生物. 以最大电惊厥法和戊四唑法测定了抗惊厥活性, 以旋转棒法测定了神经毒性. 结果表明, 化合物7-(4-氟苯氧基)-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉-1(2H)-酮(4c)显示最强的抗惊厥作用和低的神经毒性, 其抗电惊厥ED50为6.8 mg/kg, 神经毒性TD50为88.0 mg/kg, 保护指数PI为12.9, 明显优于对照药苯妥英钠.