1,5-苯并硫氮杂-α-丁烯二酰亚氨基-β-内酰胺衍生物的合成、晶体结构及其抑菌活性

有机化学 ›› 2008, Vol. 28 ›› Issue (10): 1761-1766. 上一篇下一篇

研究论文

1,5-苯并硫氮杂-α-丁烯二酰亚氨基-β-内酰胺衍生物的合成、晶体结构及其抑菌活性

贾会珍^a,b ; 张萍^a; 李冲^a ; 王永祥^c ; 李媛^*,a

(a 河北师范大学化学与材料科学学院石家庄 050016)
(b 石家庄学院化工学院石家庄 050035)
(c 河北医科大学基础医学院石家庄 050017)

收稿日期:2008-03-22 修回日期:2008-05-08 发布日期:2008-10-20
通讯作者: 李媛

Synthesis, Crystal Structure and Antibacterial Activities of α-Maleimidyl-substituted-β-lactam Derivatives of 1,5-Benzothiazepines

JIA, Hui-Zhen^a,b; ZHANG, Ping^a ; LI, Chong^a ; WANG, Yong-Xiang^c; LI, Yuan^*,a

(a College of Chemistry and Material Science, Hebei Normal University, Shijiazhuang 050016)
(b College of Chemical Engineering, Shijiazhuang College,Shijiazhuang 050035)
(c Department of Pathogenic Biology, Hebei Medical University, Shijiazhuang 050017)

Received:2008-03-22 Revised:2008-05-08 Published:2008-10-20
Contact: LI, Yuan

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摘要/Abstract

丁烯二酰亚氨基乙酰氯与1,5-苯并硫氮杂反应, 合成了8个1,5-苯并硫氮杂-α-丁烯二酰亚氨基-β-内酰胺衍生物, 用IR, MS, 1H NMR和元素分析表征了产物的结构, 用单晶X射线衍射法确证了产物的立体结构. 生物活性研究表明, 此类化合物有一定的抑菌作用, 其中对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌的抑菌效果相对较好.

关键词: 1,5-苯并硫氮杂, β-内酰胺, 抑菌活性, 晶体结构

Eight α-maleimido substituted-β-lactam derivatives of 1,5-benzothiazepines were synthesized and their structures were confirmed by elemental analysis, IR, MS and 1H NMR specta. The configuration and conformation of the products were determined by single crystal X-ray diffraction. The primary biological activity assay showed that most of the products had weak to medium antibacterial activities against S. Aureus, S. Albus, E. Coli, and B. Albicans.

Key words: β-lactam, 1,5-benzothiazepine, crystal structure, antibacterial activity

引用此文

贾会珍^a,b ; 张萍^a; 李冲^a ; 王永祥^c ; 李媛^*,a. 1,5-苯并硫氮杂-α-丁烯二酰亚氨基-β-内酰胺衍生物的合成、晶体结构及其抑菌活性[J]. 有机化学, 2008, 28(10): 1761-1766.

JIA, Hui-Zhen^a,b; ZHANG, Ping^a ; LI, Chong^a ; WANG, Yong-Xiang^c; LI, Yuan^*,a. Synthesis, Crystal Structure and Antibacterial Activities of α-Maleimidyl-substituted-β-lactam Derivatives of 1,5-Benzothiazepines[J]. Chin. J. Org. Chem., 2008, 28(10): 1761-1766.

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1,5-苯并硫氮杂-α-丁烯二酰亚氨基-β-内酰胺衍生物的合成、晶体结构及其抑菌活性

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