有机化学 ›› 2010, Vol. 30 ›› Issue (08): 1201-1211. 上一篇 下一篇
研究论文
邹敏1,卢俊瑞*,1,辛春伟1,鲍秀荣1,杨波2,朱姗姗1,刘倩1,李迎辉1,陶继强1
Zou Min1 Lu Junrui*,1 Xin Chunwei1 Bao Xiurong1 Yang Bo2 Zhu Shanshan1 Liu Qian1 Li Yinghui1 Tao Jiqiang1
依据生物活性叠加原理, 将邻羟苯基、吡唑啉酮、苯腙基团进行合理组合, 构建并合成了2-取代苯腙基-3-(2-羟基苯甲酰腙基)-丁酸乙酯(3a~3f)和1-(2-羟基苯甲酰基)-3-甲基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮(4a~4f)两类、共计12种化合物, 其中8种化合物未见报道, 12种化合物的抑菌活性均未见报道. 以芳胺为原料, 经重氮化、与乙酰乙酸乙酯反应, 与水杨酰肼缩合制得3a~3f, 3a~3f经分子内关环制得4a~4f, 化合物的结构经IR, 1H NMR, 元素分析等证实. 生物活性测试表明, 质量浓度为0.01%时, 化合物3b, 3c对大肠杆菌的抑菌率高达100%, 具有很强的抑菌活性; 化合物3a~3f对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌的抑菌率均达70%以上, 具有较强的抑菌活性; 化合物4a~4f对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率均接近或达到100%, 具有很强的抑菌活性, 对金黄色葡萄球菌的抑菌率均达78%以上, 具有较强抑菌活性; 与3a~3f相比, 形成吡唑啉酮环后的化合物4a~4f的抗菌活性更高.