有机化学 ›› 2010, Vol. 30 ›› Issue (12): 1884-1889. 上一篇 下一篇
研究论文
穆赫塔尔•伊米尔艾山*,1,王婷1,萨提瓦力迪•海力力1,库尔班•吾斯曼2,吐尔洪•买买提1
Imerhasan Mukhtar*,1 Wang Ting1 Helil Seti-waldi1 Osman Kurban2 Muhammad Turghun1
在三乙胺的作用下, N-芳基-马来酰亚胺分别与α-氯代9-吖啶甲醛肟和N-(N,N-对二甲氨基苯基)-C-(9-吖啶基)取代硝酮发生1,3-偶极环加成反应, 合成了13个未见文献报道的新型3-(9-吖啶基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3 ,4 -d]异噁唑啉衍生物3a~3f和2-(N,N-对二甲氨基苯基)-3-(9-吖啶基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3 ,4 -d]异噁唑烷衍生物4a~4g, 其结构经1H NMR, IR和元素分析确证. 并对化合物3和4进行了初步药物活性筛选, 其对HL-60人白血病细胞生长具有不同程度的抑制作用, 但当样品浓度为10 μmol/L时, 抑制率为0~35% (IC50<50%). 化合物3f和4g对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25A具有抑制作用:当样品浓度为20 μg/mL时, 其抑制率分别为50.90%和51.22%.