有机化学 ›› 2010, Vol. 30 ›› Issue (9): 1395-1399. 上一篇 下一篇
研究简报
周则卫*,沈秀,唐卫生,吴小霞,高建芳,巩伟民
(Institute of Radiation Medicine, Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College, Tianjin 300192)
以17α-炔雌二醇和17β-雌二醇为原料, 分别与烯丙基溴、溴代异戊烯反应, 通过一步反应合成了4个新雌激素衍生物, 分别是17α-炔雌二醇-3-烯丙基醚(ES-1), 17β-雌二醇-3-烯丙基醚(ES-2), 17α-炔雌二醇-3-异戊烯基醚(ES-3)和17β-雌二醇-3-异戊烯基醚(ES-4), 产率分别为92.2%, 73.7%, 65.9%和67.6%. 化合物通过1H NMR, 13C NMR, IR, MS及元素分析确证了结构, 4个化合物均未见文献报道. 初步的抗辐射升白生物活性研究表明, 4个化合物对137Cs γ-射线引起的小鼠白细胞低下及造血系统功能损伤有一定的保护作用. 其中ES-3的升白作用最佳, 经统计学处理, 3个给药剂量组与对照组比, 升白作用均有非常显著性差异(P<0.001).
中图分类号: