有机化学 ›› 2011, Vol. 31 ›› Issue (01): 75-81. 上一篇 下一篇
研究论文
邓喜玲1,3,刘卫东1,李超1,张志丽1,王孝伟1,刘俊义*,1,2
Deng Xiling1,3 Liu Weidong1 Li Chao1 Zhang Zhili1 Wang Xiaowei1 Liu Junyi*,1,2
报道了N-{4-{N-甲基-N-[2-羟基-3-(2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-基)氨基]丙基}氨基-3-溴}苯甲酰基-L-谷氨酸二乙酯及其衍生物的简便合成方法. 分别以4-氨基苯甲酸乙酯和4-氨基苯甲酰基-L-谷氨酸二乙酯为起始物, 经甲基化、烯丙基化、溴羟基化、环氧化、开环、脱保护等反应首次合成了6个新型5-取代氨基嘧啶类化合物, 并通过1H NMR, 13C NMR 和MS对其化学结构进行了表征. 初步生物活性结果表明, 苯环侧链的L-谷氨酸酯部分是此类化合物抑制人重组二氢叶酸还原酶的必需结构.