有机化学 ›› 2010, Vol. 30 ›› Issue (10): 1492-1496. 上一篇 下一篇
研究论文
李学强,魏传晚,刘晓芳,刘又年
LI Xue-Qiang, WEI Chuan-Wan, LIU Xiao-Fang, LIU You-Nian
以二茂铁甲酸、甘氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、缬氨酸和赖氨酸为原料, 苯并三唑-1-四甲基六氟磷酸酯(HBTU)及1-羟基苯并三唑(HOBt)为缩合剂, 采用固相合成法, 合成了Fc-Gly-Lys-Leu-Val-Phe-Phe-Gly-Lys-OH(简称Fc- GKLVFFGK, 其中Fc: ferrocenoyl, 二茂铁). 用HPLC分离纯化得到目标化合物, 并对目标化合物进行红外、紫外、核磁和质谱表征确证其结构. Fc-GKLVFFGK的循环伏安扫描结果表明, 在0.2~0.7 V范围内出现了一对可逆的氧化还原峰, 氧化峰和还原峰电位分别为0.464和0.396 V|峰电位之差?Ep为58 mV, 峰电流密度之比Ipa/Ipc=1.07. 采用ThT 荧光探针法检测了Fc-GKLVFFGK对β-淀粉样肽(Aβ)聚集的抑制作用. 实验结果表明, Fc-GKLVFFGK能有效地抑制Aβ1-42聚集, 并且能有效地分解已形成的Aβ1-42纤维.