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有机化学 ›› 2010, Vol. 30 ›› Issue (12): 1939-1943. 上一篇    下一篇

研究简报

4-取代苯基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂-3-乙酸甲酯及其钠盐的合成

张萍1，黄金华1，王兰芝1，刘薇2，李媛*,1   

  1. (1河北师范大学化学与材料科学学院 石家庄 050016)
    (2河北师范大学生命科学学院 石家庄 050016)
  • 收稿日期:2010-01-05 修回日期:2010-05-25 发布日期:2010-07-15
  • 通讯作者: 张萍 E-mail:zhangpingp@sina.com
  • 基金资助:

    国家自然科学基金;河北省自然科学基金;河北省教育厅自然科学基金项目

Synthesis of Methyl 4-Substituted-phenyl-2,3-dihydro-1,5- benzothi-azepine-3-acetates and Their Sodium Salts

Zhang Ping1 Huang Jinhua1 Wang Lan-zhi1 Liu Wei2 Li Yuan*,1   

  1. (1 College of Chemistry, Hebei Normal University, Shijiazhuang 050016)
    (2 College of Life Science, Hebei Normal University, Shijiazhuang 050016)
  • Received:2010-01-05 Revised:2010-05-25 Published:2010-07-15

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1023

以不同取代的苯为原料, 经Friedel-Crafts酰基化、酯化、Mannich反应得到3-亚甲基-4-取代苯基-4-氧代丁酸甲酯(1a～1g), 再与2-氨基苯硫酚进行Michael加成和分子内环和, 合成了一系列4-取代苯基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓- 3-乙酸甲酯并水解了其中的4个化合物, 产物的结构经IR, 1H NMR, MS和元素分析确证.

关键词: 1,5-苯并硫氮杂, Mannich反应, 合成

Starting from substituted benzenes, methyl 3-methylene-4-substituted phenyl-4-oxo-butanate (1a～1g) were synthesized by Friedel-Crafts acetylation, esterification and Mannich reaction, then reacted with 2-amino benzenethiol getting a series of methyl 4-substituted-phenyl-2,3-dihydro-1,5-benzothiazepine- 3-acetates and their sodium salts. The structures of the new products were confirmed by 1H NMR, IR, MS techniques and elemental analysis.

Key words: 1,5-benzothiazepines, Mannich reaction, synthesis