新型2-胺基-1,3,4-噻二唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性的研究

有机化学 ›› 2011, Vol. 31 ›› Issue (11): 1923-1929. 上一篇下一篇

研究简报

新型2-胺基-1,3,4-噻二唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性的研究

邹霞娟*，刘莹，刘振明，高军卫，宋前流，潘燕，张剑钊，李学军，来鲁华*

(¹北京大学医学部医药卫生分析中心蛋白质组学实验室北京 100191)
(²北京大学化学与分子工程学院物理化学研究所分子动态与稳定结构国家重点实验室北京 100871)
(³北京大学医学部基础医学院北京 100191)

收稿日期:2010-06-10 修回日期:2010-06-03 发布日期:2011-07-12
通讯作者: 邹霞娟 E-mail:zouxj@bjmu.edu.cn

Synthesis and Anti-tumor Activity of Novel 2-Amino-1,3,4-thiadiazole Derivativers

ZOU Xia-Juan, LIU Ying, LIU Zhen-Ming, GAO Jun-Wei, SONG Qian-Liu, PAN Yan, ZHANG Jian-Zhao, LI Xue-Jun, LAI Lu-Hua

(¹Proteomics Laboratory, Medical and Healthy Analytical Center, Peking University Health Science Center, Beijing 100191)
(²State Key Laboratory for Structural Chemistry Studies of Stable and Unstable Species, Institute of Physical Chemistry, College of Chemistry and Molecular Engineering, Peking University, Beijing 100871)
(³ School of Basic Medical Science, Peking University Health Science Center, Beijing 100191)

Received:2010-06-10 Revised:2010-06-03 Published:2011-07-12
Contact: Zou XiaJuan E-mail:zouxj@bjmu.edu.cn

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摘要/Abstract

设计合成了一系列新型的N¹-(5-取代基-1,3,4-噻二唑-2-基)-N³-取代苯基-脲类化合物, 并测定了它们的抗肿瘤活性. 标题化合物对肿瘤转移的生物活性实验是以荷Lewis肺癌小鼠为模型的. 生物活性表明部分标题化合物对肿瘤的转移和肿瘤生长具有较好的抑制作用. 其结构经元素分析、红外光谱及¹H NMR确证.

关键词: 2-胺基-1,3,4-噻二唑, 合成, 抗肿瘤活性, 荷Lewis肺癌小鼠

A series of novel N¹-(5-substituted-1,3,4-thiadiazole-2-yl)-N³-substituted phenyl-urea derivatives have been synthesized and evaluated for their anti-tumor activity. The effect of the title compounds on tumor metastasis was analyzed by Lewis-lung-carcinoma model. The bioassay showed that some title compounds dramatically reduced the numbers of lung metastasis and depressed the primary tumor growth. The structures of compounds were identified from the elemental analysis, IR and ¹H NMR.

Key words: 2-amino-1,3,4-thiadiazole, synthesis, anti-tumor activity, lewis lung carcinoma mouse

引用此文

邹霞娟, 刘莹, 刘振明, 高军卫, 宋前流, 潘燕, 张剑钊, 李学军, 来鲁华. 新型2-胺基-1,3,4-噻二唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性的研究[J]. 有机化学, 2011, 31(11): 1923-1929.

ZOU Xia-Juan, LIU Ying, LIU Zhen-Ming, GAO Jun-Wei, SONG Qian-Liu, PAN Yan, ZHANG Jian-Zhao, LI Xue-Jun, LAI Lu-Hua. Synthesis and Anti-tumor Activity of Novel 2-Amino-1,3,4-thiadiazole Derivativers[J]. Chin. J. Org. Chem., 2011, 31(11): 1923-1929.

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