2-甲硫基-4-芳胺喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

doi:10.6023/cjoc201805015

有机化学 ›› 2018, Vol. 38 ›› Issue (11): 3063-3069.DOI: 10.6023/cjoc201805015 上一篇下一篇

研究论文

2-甲硫基-4-芳胺喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

孟祥川^a, 栗娜^a,b, 李二冬^a,b, 常通航^a, 刘梦^a, 柳晴怡^a, 袁文娟^a, 张晴晴^a, 张钰^a, 周智玉^a, 宋攀攀^a,b, 刘宏民^a,b, 张秋荣^a,b

a 郑州大学药学院郑州 450001;
b 新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心郑州 450001

收稿日期:2018-05-04 修回日期:2018-06-20 发布日期:2018-07-05
通讯作者: 刘宏民, 张秋荣 E-mail:liuhm@zzu.edu.cn;zqr409@yeah.net
基金资助:
国家自然科学基金（No.81430085）、河南省科技厅项目（Nos.182300410321，182102310249）和郑州大学大学生创新创业训练计划（No.2017cxcy563）资助项目.

Synthesis and Antitumor Activities Evaluation of 2-Methylthio-4-arylamine Quinazoline Derivatives

Meng Xiangchuan^a, Li Na^a,b, Li Erdong^a,b, Chang Tonghang^a, Liu Meng^a, Liu Qingyi^a, Yuan Wenjuan^a, Zhang Qingqing^a, Zhang Yu^a, Zhou Zhiyu^a, Song Panpan^a,b, Liu Hongmin^a,b, Zhang Qiurong^a,b

a School of Pharmaceutical Science, Zhengzhou University, Zhengzhou 450001;
b Collaborative Innovation Center of New Drug Research and Safety Evaluation, Zhengzhou 450001

Received:2018-05-04 Revised:2018-06-20 Published:2018-07-05
Supported by:
Project supported by the National Natural Science Foundation of China (No. 81430085), the Technology Department Project of Henan Province (Nos. 182300410321, 182102310249) and the Students' Platform for Innovation and Entrepreneurship Training Program of Zhengzhou University (No. 2017-cxcy563).

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1. 2-甲硫基-4-芳胺喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性评价.PDF(8640KB)

摘要/Abstract

为了寻求高效的新型抗肿瘤药物，设计并合成了一系列新型2-甲硫基-4-苯胺喹唑啉衍生物，对这些化合物在人类四种癌细胞MGC-803（人胃癌细胞）、PC-3（人前列腺癌细胞）、HGC-27（人胃癌细胞）和A549（人非小细胞肺癌细胞）进行抗肿瘤活性评价.结果显示部分化合物具有较好的抗肿瘤活性，其中N-（4-氟苯基）-2-（甲硫基）喹唑啉-4-胺（9c）和N-（4-甲基苯基）-2-（甲硫基）喹唑啉-4-胺（9m）显示出较高的抗肿瘤活性，IC₅₀值分别为0.18和0.68 μmol·L^-1.

关键词: 喹唑啉衍生物, 合成, 抗肿瘤活性, 评价

In order to find the efficient and novel antitumor drugs, a series of 2-methylthio-4-arylamine quinazoline derivatives were designed and synthesized. The target compounds were evaluated for antitumor activity in vitro on four human cancer cell lines initially including MGC-803, PC-3, HGC-27 and A549. The results showed that some compounds had good antitumor activities, especially N-(4-fluorophenyl)-2-(methylthio) quinazolin-4-amine (9c) and 2-(methylthio)-N-(p-tolyl)-quina-zolin-4-amine (9m), with IC₅₀ values of 0.18 and 0.68 μmol·L^-1, respectively.

Key words: quinazoline derivatives, synthesis, antitumor activity, evaluation

引用此文

孟祥川, 栗娜, 李二冬, 常通航, 刘梦, 柳晴怡, 袁文娟, 张晴晴, 张钰, 周智玉, 宋攀攀, 刘宏民, 张秋荣. 2-甲硫基-4-芳胺喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性评价[J]. 有机化学, 2018, 38(11): 3063-3069.

Meng Xiangchuan, Li Na, Li Erdong, Chang Tonghang, Liu Meng, Liu Qingyi, Yuan Wenjuan, Zhang Qingqing, Zhang Yu, Zhou Zhiyu, Song Panpan, Liu Hongmin, Zhang Qiurong. Synthesis and Antitumor Activities Evaluation of 2-Methylthio-4-arylamine Quinazoline Derivatives[J]. Chin. J. Org. Chem., 2018, 38(11): 3063-3069.

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