3-芳基-4-芳胺甲基异噁唑衍生物的合成及其生物活性初探

doi:10.6023/cjoc202003026

有机化学 ›› 2020, Vol. 40 ›› Issue (7): 2108-2113.DOI: 10.6023/cjoc202003026 上一篇下一篇

研究简报

3-芳基-4-芳胺甲基异噁唑衍生物的合成及其生物活性初探

李倩倩^a, 吴中梅^a, 张敏^a, 张一平^a, 周英楷^a, 邓红梅^c, 宋力平^a,b

a 上海大学理学院化学系上海 200444;
b 中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室上海 200032;
c 上海大学微结构重点实验室上海 200444

收稿日期:2020-03-10 修回日期:2020-04-09 发布日期:2020-05-08
通讯作者: 张敏, 宋力平 E-mail:mzhang@shu.edu.cn;lpsong@shu.edu.cn
基金资助:
中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室资助项目.

Synthesis and Preliminary Exploration of Biological Activity of 3-Aryl-4-arylamine Methyl Isoxazoles

Li Qianqian^a, Wu Zhongmei^a, Zhang Min^a, Zhang Yiping^a, Zhou Yingkai^a, Deng Hongmei^c, Song Liping^a,b

a Department of Chemistry, College of Science, Shanghai University, Shanghai 200444;
b Key Laboratory of Organofluorine Chemistry, Shanghai Institute of Organic Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 200032;
c Laboratory for Microstructures, Shanghai University, Shanghai 200444

Received:2020-03-10 Revised:2020-04-09 Published:2020-05-08
Supported by:
Project supported by the Key Laboratory of Organofluorine Chemistry, Shanghai Institute of Organic Chemistry, Chinese Academy of Sciences.

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摘要/Abstract

异噁唑衍生物由于其良好的生物活性一直受到有机合成化学家的关注，例如异噁唑衍生物具有杀虫、杀菌等生物活性.以3-芳基4-异噁唑甲酸乙酯为原料，经还原、溴化、取代反应合成了一系列3-芳基-4-芳胺甲基异噁唑衍生物，目标化合物结构经过¹H NMR、¹³C NMR、HRMS鉴定.初步的生物活性测试结果显示，部分化合物对蚜虫和粘虫具有较好的抑制率.

关键词: 异噁唑衍生物, 合成, 芳胺甲基, 生物活性

The synthesis of isoxazole derivatives has been paid much attention by organic synthetic chemists because isoxazoles usually exhibit good biological activity such as insecticidal and bactericidal activity. In this study, a series of 3-aryl-4-arylamine methyl isoxazole derivatives were synthesized from ethyl 3-arylisoxazole-4-carboxylate by reduction, bromination and substitution reaction. The synthesized compounds were identified by ¹H NMR, ¹³C NMR and HRMS, and the preliminary bioactivity test results showed that some compounds obtained had good inhibitory effects anainst aphids and armyworms.

Key words: isoxazole derivative, synthesis, arylamine methyl group, biological activity

引用此文

李倩倩, 吴中梅, 张敏, 张一平, 周英楷, 邓红梅, 宋力平. 3-芳基-4-芳胺甲基异噁唑衍生物的合成及其生物活性初探[J]. 有机化学, 2020, 40(7): 2108-2113.

Li Qianqian, Wu Zhongmei, Zhang Min, Zhang Yiping, Zhou Yingkai, Deng Hongmei, Song Liping. Synthesis and Preliminary Exploration of Biological Activity of 3-Aryl-4-arylamine Methyl Isoxazoles[J]. Chinese Journal of Organic Chemistry, 2020, 40(7): 2108-2113.

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