有机化学 ›› 2019, Vol. 39 ›› Issue (11): 3269-3276.DOI: 10.6023/cjoc201904003 上一篇 下一篇
研究简报
屠双燕a, 徐武双a, 齐芬d, 何卫江d*(), 费宝丽abc*(
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Tu Shuangyana, Xu Wushuanga, Qi Fend, He Weijiangd*(), Fei Baoliabc*(
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根据活性叠加原理,在天然产物松香的改性产品光学纯脱氢枞胺(1)的B环和C环中引入不同的芳香杂环,合成了三个光学纯脱氢枞基杂环衍生物,乙酰脱氢枞胺-6,7-(3-巯基)-1,2,4-三嗪(5)、乙酰脱氢枞胺-6,7-吲哚(7)和12-(2-氨基噻唑)乙酰脱氢枞胺(10).荧光光谱和圆二色谱分析证明,化合物5、7和10均能够与DNA发生作用,且作用强度为5 > 10 > 7.凝胶电泳实验结果表明,5、7和10都能够对pBR 322质粒DNA进行单链切割且5的切割能力最强.另外,脱氢枞胺及化合物5、7和10与氯化铜的复配物(32 μmol/L)对人乳腺肿瘤细胞MCF-7的增殖抑制率,分别为86.0%(1),86.7%(5),34.4%(7)和0(10).