含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性

摘要/Abstract

以N1-(2-四氢呋喃烷基)-5-氟尿嘧啶为原料, 与1,4-二溴丁烷反应, 得到N¹-(2-四氢呋喃烷基)-N³-(4-溴丁基)-5-氟尿嘧啶(2), 最后与氨基酸席夫碱的钾盐缩合, 得到13个新的目标化合物3. 其结构经IR, ¹H NMR, MS和元素分析确证. 初步的体外抗肿瘤试验结果表明, 目标化合物具有一定的抗肿瘤活性.

关键词: 5-氟尿嘧啶衍生物, 氨基酸席夫碱, 抗肿瘤活性

In order to search for novel high activity and low toxicity antitumor drugs, thirteen novel 5-fluorouracil derivatives containing amino acid Schiff base were synthesized via the condensation reactions of N1-(2-furanidyl)-N3-(4-bromobutyl)-5-fluorouracil and amino acid Schiff bases. The structures of the products were confirmed by IR, ¹H NMR, MS spectra and elemental analyses. The result of preliminary bioassay shows that the new compounds possess antitumor activities to some extent.

Key words: 5-fluorouracil, antitumor activity, amino acid Schiff base

引用此文

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