新型含取代吡唑环结构的吡唑肟醚衍生物的合成及生物活性研究

doi:10.6023/cjoc201708020

有机化学 ›› 2017, Vol. 37 ›› Issue (12): 3155-3162.DOI: 10.6023/cjoc201708020 上一篇下一篇

研究论文

新型含取代吡唑环结构的吡唑肟醚衍生物的合成及生物活性研究

戴红^a, 姚炜^a, 孙思宇^a, 李玲^a, 施磊^a, 钱宏炜^a, 李春建^b, 石健^b, 石玉军^a

a 南通大学化学化工学院南通 226019;
b 南通大学分析测试中心南通 226019

收稿日期:2017-08-10 修回日期:2017-09-05 发布日期:2017-09-19
通讯作者: 施磊, 石玉军 E-mail:gaohbhe2015@aliyun.com;yjshi2015@163.com
基金资助:
国家自然科学基金（No.21372135）、江苏省“六大人才高峰”（No.2013-SWYY-013）和江苏省研究生实践创新计划（No.SJCX17_0640）资助项目.

Synthesis and Bioactivities of Novel Pyrazole Oxime Ethers Containing Substituted Pyrazolyl Group

Dai Hong^a, Yao Wei^a, Sun Siyu^a, Li Ling^a, Shi Lei^a, Qian Hongwei^a, Li Chunjian^b, Shi Jian^b, Shi Yujun^a

a College of Chemistry and Chemical Engineering, Nantong University, Nantong 226019;
b Analysis and Testing Center, Nantong University, Nantong 226019

Received:2017-08-10 Revised:2017-09-05 Published:2017-09-19
Contact: 10.6023/cjoc201708020 E-mail:gaohbhe2015@aliyun.com;yjshi2015@163.com
Supported by:
Project supported by the National Natural Science Foundation of China (No. 21372135), the Research Foundation of the Six People Peak of Jiangsu Province (No. 2013-SWYY-013), and the Postgraduate Research and Practice Innovation Program of Jiangsu Province (No. SJCX17_0640).

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1. 新型含取代吡唑环结构的吡唑肟醚衍生物的合成及生物活性研究.PDF(1031KB)

摘要/Abstract

为了寻找具有较好生物活性的吡唑肟醚衍生物，采用活性亚拼接方法，设计并合成了一系列新型含取代吡唑环结构的吡唑肟醚类化合物.通过¹H NMR、¹³C NMR和元素分析等手段对目标化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试结果表明，大多数化合物表现出较好的杀虫活性.在测试浓度为500 μg/mL时，16个化合物对粘虫的杀灭活性可达80%~100%，14个化合物对蚜虫的杀死率可达80%~100%，12个化合物对褐飞虱的杀死率可达70%~100%.当测试浓度降为100 μg/mL时，5个化合物对蚜虫的杀灭活性可达50%~80%.

关键词: 吡唑, 吡唑肟, 合成, 生物活性

In order to find novel pyrazole oxime ethers with good bioactivities, a series of novel pyrazole oxime ether compounds containing substituted pyrazole moiety were designed and synthesized according to the method of active substructure combination. Their structures were characterized by ¹H NMR,¹³C NMR, and elemental analysis. Preliminary bioassay displayed that most target compounds had good insecticidal activities. At the concentration of 500 μg/mL, sixteen compounds showed insecticidal activity against Oriental armyworm with 80%~100%, fourteen compounds exhibited insecticidal activity against Aphis medicaginis with 80%~100%, and twelve compounds showed insecticidal activity against Nilaparvata lugens with 70%~100%. When the dosage was lowered to 100 μg/mL, five compounds still possessed inhibitory effect against Aphis medicaginis with 50%~80%.

Key words: pyrazole, pyrazole oxime, synthesis, bioactivity

引用此文

戴红, 姚炜, 孙思宇, 李玲, 施磊, 钱宏炜, 李春建, 石健, 石玉军. 新型含取代吡唑环结构的吡唑肟醚衍生物的合成及生物活性研究[J]. 有机化学, 2017, 37(12): 3155-3162.

Dai Hong, Yao Wei, Sun Siyu, Li Ling, Shi Lei, Qian Hongwei, Li Chunjian, Shi Jian, Shi Yujun. Synthesis and Bioactivities of Novel Pyrazole Oxime Ethers Containing Substituted Pyrazolyl Group[J]. Chin. J. Org. Chem., 2017, 37(12): 3155-3162.

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新型含取代吡唑环结构的吡唑肟醚衍生物的合成及生物活性研究

Synthesis and Bioactivities of Novel Pyrazole Oxime Ethers Containing Substituted Pyrazolyl Group

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