在不对称催化反应中，平面手性二茂铁化合物是一类非常高效的手性配体和催化剂.从原子和步骤经济性方面考虑，与传统方法相比不对称碳氢键直接官能团化反应是构建平面手性二茂铁最简洁有效的方法.综述了铜、钯、铑、铱、金和铂等过渡金属催化的不对称碳氢键官能团化反应合成平面手性二茂铁化合物的最新进展.此外，还介绍了利用这些方法合成多种平面手性二茂铁配体和催化剂及其不对称催化反应.

近年研究表明二茂铁的环钯化衍生物被广泛地应用于各类偶联反应中，比如Heck反应、Suzuki反应、aza-Claisen重排反应等.主要综述了含氮导向基的二茂铁衍生物的环钯化反应，包括通过不对称诱导或拆分手段合成具有平面手性环钯化合物，基于环金属化反应1，1'-取代二茂铁钯化物的合成，以及其在催化反应的应用.

报道了分子内双锌催化剂催化的吡咯和查尔酮类化合物的不对称傅-克烷基化反应，分子内双锌催化剂由手性配体（S，S）-1和2 equiv.的二乙基锌原位反应生成.温和条件下，在15 mol%的催化剂作用下，反应以优秀的产率（高达99%）和优秀的对映选择性（对映体过量值高达99%）生成一系列β-吡咯二氢查尔酮化合物.并提出了一个可能的反应机理来解释反应的手性诱导过程.

无碱条件下，二甲基亚砜（DMSO）为溶剂，利用氧化亚铜在空气气氛中催化端基炔偶联，高效合成1，3-丁二炔类化合物，并研究了其反应机理.另外，该体系可放大至克级规模反应，且催化剂氧化亚铜可以回收利用.

发展了一种简单、实用可见光诱导喹喔啉-2（1H）-酮与重氮盐的直接C-H 3-芳基化反应.该反应采用便宜Eosin Y为催化剂，可以在室温、空气下高效完成3-芳基喹喔啉-2（1H）-酮的构建.该方法不需要任何金属试剂、碱、酸和强氧化剂，为3-芳基喹喔啉-2（1H）-酮提供一个价格便宜、操作简便的合成方法.

开发了一种通过钌（Ⅲ）催化的N-导向碳氢活化反应来直接合成羟甲基化芳烃衍生物的新方法.该方法的底物适用范围广泛，室温条件下即可以较高收率制得目标产物.为化学结构中含有羟甲基的生物活性化合物的合成提供了新的思路.

以廉价易得的亚硝酸钠为硝基来源，N，O-双齿配体为导向基团，实现了一种廉价铜盐催化的芳烃C-H键的直接硝基化反应.该反应对绝大多数酰胺底物容忍性好，并以中等至良好的收率得到相应的硝基羧酸衍生物，为芳香硝基化合物的合成提供了一种廉价、易操作的方法.

苯丙氨酸衍生物具有显著的生物活性，被广泛应用于药物分子中.主要综述了近年来基于苯丙氨酸衍生物的碳氢键直接官能化反应，有效构建了C—I，C—C[含C（sp²）—C（sp²），C（sp²）—C（sp）和C（sp²）—C（sp³）键]，C—N，C—B和C—O键，从而简洁、高效地实现了苯丙氨酸衍生物的邻位碘化及分子内胺化反应，邻位烷基化、芳基化、烯基化、炔基化、酰基化、酰氧基化、胺化和硼化反应，以及间位芳基化和烷基化反应等.

发展了一种吡唑基导向的钌催化的1-苄基-1H-吡唑与烯烃或a，β-不饱和酮的C（sp²）-H键烯基化和烷基化反应.该反应具有较好的选择性，烯基化和烷基化选择性地发生在苄基的邻位.为1-苄基-1H-吡唑的官能团化提供了一种有效方法.

在微波辅助下成功开发了一种由Fe³⁺/O₂催化一锅法合成喹啉-2-甲醛类化合物的方法.以2-甲基喹啉为原料，O₂为醛基中氧的合成子，得到一系列底物适应性较广的喹啉-2-甲醛类化合物，产率48%~80%.初步机理研究表明，该反应可能经历了一个自由基历程.此方法具有操作简便、反应时间短、选择性好等优点.

交叉脱氢偶联反应通过两种不同的X-H键直接偶联生成新的化学键，具有优异的步骤经济性和原子经济性.传统交叉脱氢偶联反应通常以过渡金属催化，存在催化剂昂贵及污染严重等问题.可见光诱导电子转移也是实现X-H键直接官能化的有效途径.可见光诱导的无过渡金属催化交叉脱氢偶联反应因具有清洁安全、步骤和原子经济性高等优点从而受到广泛关注.根据成键类型分类，综述了该类反应的研究进展，并对其前景进行了展望.

导向基团辅助的C-H活化是选择性活化分子中特定位置C-H键的重要措施，也是近年来有机化学研究的热点.羧酸作为一种高效导向基团具有价廉、低毒、容易修饰和作为无痕导向的优点而受到广大化学工作者的关注.按照羧基导向偶联方式的不同进行分类，综述了近年来过渡金属催化羧基导向C-H官能团化研究进展，并对代表性性反应机理做了简要说明.同时，对这一领域存在的问题和未来可能的发展方向进行了展望.

咔唑及其衍生物在医药和光电材料领域有着广泛的应用.合成了一种稳定的含有咔唑基团的环状高价碘试剂，该试剂属于苯并碘氧杂环类化合物，在Cu（I）催化条件下可以与芳烃底物反应，得到N-芳基咔唑衍生物，反应条件温和，适用于多种富电子芳烃，并提出了一个可能的自由基反应机理.

采用Lewis酸和水协同作用策略，以1，8-双取代萘化合物为底物，实现了AuI催化的三甲基硅基的1，2-迁移反应.该方法条件相对较为温和，底物普适性较好，且反应具有较高的分离收率.

吲哚类化合物是自然界中分布最广的杂环化合物之一，过渡金属催化吲哚C—H官能团化的方法是合成吲哚类化合物最有效的方法之一.综述了近几年来吲哚C—H芳基化反应的研究进展，根据吲哚骨架不同位置的C—H键活化，探讨了吲哚直接C—H芳香偶联反应的研究进展，对底物适应范围和反应机理等进行了详细论述，并就该领域的局限性和未来的发展前景进行总结和展望.

在前期工作的基础上，设计合成了一系列吡啶乙醇类双[N，O]环钯配合物，以该类环钯配合物为催化剂，通过Fujiwara-Moritani反应，在相对温和的反应条件下（2 mol%催化剂，30℃，空气环境中）即可高效实现噻吩、呋喃类芳杂环与各类烯烃的偶联，并以中等到高等的分离产率得到相应的目标化合物.进一步通过动力学实验和ESI（+）-MS同步检测，推测该反应是通过协同的金属化/去质子化（CMD）机理进行.

碱土金属及其化合物由于其储量丰富、成本低而被应用于催化反应中.近年来，碱土金属催化脱氢偶联反应、硼氢化反应、氢膦化反应、氢胺化反应以及氢化硅烷化反应等被关注和研究，无论在实验还是原理上都取得了大量的进展.针对这类反应及其机理进行总结归纳，从而完整描绘了碱土金属在氢化或脱氢反应中起到的作用.这类反应中，往往都涉及到碱土金属氢化物作为活性物种，反应过程中都要经历碱土金属氢共价键的形成和断裂.通过对这些反应的分类和讨论，从整体上认识了这类反应的反应条件和反应历程，为今后设计碱土金属催化剂和同类型反应的催化循环提供了指导.

过渡金属催化的C-H键官能团化策略因其高原子和步骤经济性而备受关注.亚胺因其多样性的反应活性而在构建结构新颖的含氮化合物中得以广泛应用，侧重综述了近年来亚胺参与的C-H键官能团化/环化反应的最新研究进展，并对其反应类型和相关机理予以论述.

芳香族硝基化合物是一类重要的化学原料和有机合成中间体.传统的亲电硝化反应难以做到区域选择性地定位硝化.近几十年来，过渡金属催化的C-H键活化反应得到了快速发展，目前大多数官能团都可以通过过渡金属与导向基团的螯合作用引入芳烃的特定位置.钯、钌及铑等过渡金属催化的导向基团辅助芳烃C-H键硝化反应研究副产物较少，具有很好的区域选择性，更加绿色环保，已经取得了重要的进展.根据不同的过渡金属催化剂进行分类，综述了导向基团辅助的惰性C-H键硝化反应研究进展，对该研究领域的局限性和未来的发展前景进行总结和展望.

马来酰亚胺是一类海洋天然生物碱、生物活性分子和功能材料的重要结构母核，并能转化为琥珀酰亚胺、四氢吡咯及2-吡咯酮等化合物，具有广泛的应用价值.以马来酰亚胺为合成子构建含有马来酰亚胺和琥珀酰亚胺结构单元的化合物已成为有机合成研究热点之一.对马来酰亚胺双键参与的官能化反应进行了综述，重点在马来酰亚胺的Michael加成、氧化偶联和环加成反应.

报道了在铜催化的条件下，芳香磺酰肼与各种胺氧化偶联合成芳香磺酰胺化合物.相比于传统的合成磺酰胺方法，该合成方法利用铜和氧气作为氧化体系，无需额外添加其他氧化剂，副产物只有氮气，是一个比较绿色的合成磺酰胺类化合物的方法.

建立了一种实用的氧化芳烃侧链制备芳香族醛、酮的方法.以过硫酸钠为氧化剂，在氯化镍催化下，甲苯类底物的苄位发生氧化反应，得到芳香醛，收率为22%~79%.乙苯类底物更容易发生反应得到芳香酮，收率为64%~84%.苄基醇类底物的反应得到相应的羰基化合物，并显示出更快的反应速度和更高的选择性和收率.该反应条件温和，无需贵金属参与和额外的促进剂，选择性良好.

α-氨基酸是构成蛋白质的基本结构单元，不仅广泛存在于许多具有重要生物活性的有机分子和天然产物中，而且还可作为有机催化剂或配体用于不对称合成.其中，甘氨酸类化合物在有机合成中是一类非常有用的模块，通过甘氨酸衍生物的α-C（sp³）-H键官能团化高效构建种类丰富的α-取代的α-氨基酸是一种极吸引人的合成策略.介绍了近年来甘氨酸衍生物α-C（sp³）-H活化后与不同有机试剂偶联构建碳-碳键和碳-杂键以及甘氨酸衍生物参与的氧化串联/环化反应的研究进展.

串联[1，n]-氢迁移/环化反应通过分子内氢负离子迁移，能够使杂原子邻位C（sp³）—H键官能化，把C（sp³）—H键直接转化成为C—C，C—N，C—O等键.此方法在构建五元、六元、七元杂环和全碳环中表现出了巨大的潜力，通过该反应可以高效地合成药物分子中的常见骨架.手性胺、手性路易斯酸以及手性布朗斯特酸等催化剂已经成功地应用于这类反应的不对称催化当中.

报道了一类无金属参与、操作简单的合成方法来制备非对称的1，1'-二芳基-2，2'-二胺化合物.与已知的三步合成法比较，该策略将2-萘酚与芳基肼反应，不需要使用过渡金属催化剂和配体，具有操作简单、一步合成的优点.

1967年，Fujiwara和Moritani首次报道了一种新型的交叉偶联反应，该反应是在过渡金属通常是钯的作用下芳基碳氢键直接偶联到烯烃碳氢键上，生成新的碳碳键.在接下来的几十年时间里，钯催化的氧化偶联反应成为了一种重要的有机合成手段，在相关领域已经涌现出很多令人瞩目的科研成果.综述了Pd催化下烯烃、炔烃及芳烃的氧化偶联反应研究进展.

C—H键是有机化合物中存在最广泛的化学键之一.过渡金属催化的C—H键活化反应具有反应效率高、原子经济性高、产生废物少等优点，因此发展新的C—H键的转化类型和方法十分重要.由于分子内经常存在高度稳定且活性相似的C—H键，所以导致传统的C—H键活化反应的区域选择性很差，难以真正被应用于天然产物或者药物分子等的合成中.向反应体系中引入导向基团后，不仅可以大大提高C—H键官能化反应的活性，更可以提高区域选择性，实现高效合成单一目标产物的目的.因此，探索导向基导向的C—H键直接官能化反应具有重要意义.将从不同导向原子的角度介绍近十年导向基辅助的C—H键活化反应，并对其作用机理进行相关阐述.

通过实例介绍分析药效基团和C—H活化导向基团的功能作用以及功能转换在药物研发中的应用，归纳总结出许多药效基团，如含氮芳香化合物、氰基、羧基、磺酰胺基等，是理想的C—H活化导向基团，在药物合成的后续阶段引入C—H活化官能团将大大简化并有效提高发现新药的可能性.评述了这个新思维及C—H活化合成方法的最新突破以及其在新药研究中的应用，最后列举了药效基团作为C—H活化导向基团进行药物合成的工业化实例，相信这一新发展将推动药物发明与创新，使药物合成与工艺更趋环境友好.

C—H键是有机化合物中最基本和最广泛的化学键.利用电化学方法实现芳香化合物C—H键的官能化和直接转化可以避免反应物的预官能化，是一种绿色可持续且更具有原子经济性的转化途径.该方法借助阳极上的氧化反应实现芳香化合物C—H键的官能化，完成C—X键（X=C、N、O、S）的构建和稠环化合物的合成，无需使用氧化剂.通过控制电极材料、电解质和溶剂等条件，也可以实现特定的化学选择性和区域选择性.综述了近年来芳香化合物的电化学C—H键官能化这一领域的研究进展.

亚胺又称席夫碱，广泛存在于天然产物、生物活性化合物和药物等分子结构中.亚胺中的C=N双键具有较高的反应活性，可作为氮源应用于不同类型的反应中，因此在生物、医药、染料和材料等方面都有重要应用.金属催化剂催化醇胺直接偶联制备亚胺因具有原子经济性高、绿色环保等优点，近年来获得了广泛关注并取得了重要进展.系统地总结和评述了近年来金属催化剂催化醇和胺直接偶联制备亚胺反应的研究进展，并对其未来发展方向进行了展望.

在20 mol% K₂S₂O₈存在下，20 mol% I₂催化吲哚衍生物与二芳基二碲醚反应，高产率获得一系列3-芳碲基吲哚化合物.该反应对不同吲哚衍生物和二芳基二碲醚均具有较好的适用性.此外，该方法具有反应条件温和、产率高、原子经济性等优点，为3-芳碲基吲哚化合物的制备提供高效的路径.

杂环化合物在医药、精细化工等领域具有广泛的应用价值.因此，开发高效的杂环构筑策略在有机合成中仍然具有强大的吸引力.近年来，基于I₂催化的直接C-H功能团化反应已发展成为构筑杂环化合物的重要方法之一.在此，按化合物的成键类型（C-C、C-N/O/S），综述近年来该领域的重要研究进展，并做总结与展望.

碳氢键活化反应因具有原子经济性和步骤简捷性的特点，近年来成为有机化学研究的热点领域之一.在传统的碳氢键活化反应中，通常需要加入等物质的量的氧化剂来实现催化剂的再生，使催化循环顺利地发生.而N-苯氧基乙酰胺作为一种新型的含有氧化型导向基的反应底物，可以有效地避免等物质的量外加氧化剂的使用，使碳氢键活化在氧化还原中性的条件下进行.综述了N-苯氧基乙酰胺在有机合成领域特别是碳氢键活化反应中的最新研究进展，并对反应的机理进行了讨论.

铜催化Ullmann型C-N偶联反应是高效专一构建C-N键最重要的方法之一.水作为绿色清洁溶剂被广泛用于各种有机反应.按照配体结构特点，对配体促进的水介质或纯水相中，铜催化C-N交叉偶联反应研究进展做了全面的归纳，配体类型包括二胺类、酰肼类、邻菲罗啉类、糖类、吡啶-N-氧化物类、喹啉类、肟类和salen等.另外，对于无配体条件下，水介质或纯水相中铜催化C-N偶联反应也进行了综述.

水热合成MIL-101，过量浸渍法吸附Pd（OAc）₂，NaBH₄原位还原Pd²⁺制得Pd/MIL-101催化剂.采用X-射线衍射（XRD）、X-射线光电子能谱（XPS）、扫描电镜（SEM）、电感耦合等离子体原子发射光谱（ICP）、高分辨透射电镜（HRTEM）和N₂吸/脱附实验对其结构进行表征，催化剂Pd纳米颗粒尺寸在1.5~2.5 nm之间，质量百分数为1.5%.催化实验结果表明：Pd/MIL-101对苯并呋喃C₂位芳基化有较高的催化活性，对于活性较差的溴代芳烃，也能达到中等以上的收率，催化剂循环5次后仍能保持较高的催化活性，发展了苯并呋喃C₂位衍生物的简单、高效的合成方法.

手性三芳基甲烷类骨架存在于许多具有生物活性的分子中，该类化合物的合成受到了化学工作者的广泛关注.实现了在手性磷酸催化下，结构普通的3-吲哚醇类化合物与色醇类化合物的不对称脱水芳基化反应，合成了一系列具有结构多样性的手性双吲哚取代的三芳基甲烷类化合物（产率可达80%，ee值可达88%）.该反应是基于3-吲哚醇类化合物在手性磷酸催化下脱水生成活性离域正离子中间体，通过手性磷酸对该中间体和色醇类化合物的氢键以及离子对活化模式，实现对该反应立体控制.该反应的唯一副产物是水，环境友好；符合绿色化学的要求和当代有机化学的发展方向.此外该反应条件温和，底物适用性广，展示了有机小分子催化在合成手性三芳基甲烷类化合物中的巨大潜力.

构筑碳-氮键在有机合成和药物化学领域有着重要的意义.近年来关于碳氮键合成反应的研究取得了长足的进展.其中铜催化的Chan-Lam偶联反应是构筑碳氮键最有效和直接的方式之一.系统综述了近十多年Chan-Lam偶联反应直接构筑C-N键的催化机理、反应体系、底物范围及结构特点等.

近年来过渡金属催化的芳烃直接C—H氧化反应取得了重要进展，该策略被用于多种酚类化合物的制备.反应体系使用的过渡金属催化剂包括钯、铜、钌、铱等；氧化剂包括高价碘化合物、过硫酸盐、氧气等.此前已有多篇综述就特定的过渡金属或氧化剂参与的C—H氧化反应进行了详尽的讨论.本综述着重探讨过渡金属催化的邻、间、对位选择性的芳烃C—H氧化反应，并试图阐释上述区域选择性的产生机制，其中包括导向基团的螯合辅助作用、配体控制、底物自身因素等.在讨论部分提出了过渡金属催化的芳烃C—H氧化反应中存在的问题以及影响该策略发展应用的可能限制因素.

由于较低的旋转能垒，轴手性烯基芳烃衍生物的催化不对称合成存在很大挑战.氧化吲哚是天然产物的重要骨架，也是生物活性分子及药物的重要合成子.作者通过碳钯化/C-H键的烯基化串联反应实现了含氧化吲哚类结构单元的轴手性烯基芳烃的不对称合成.（4R，5R）-2，2-二甲基-α，α，α'，α'-四苯基-1，3-二氧戊环-4，5-二甲醇（TADDOL）衍生的亚膦酰胺配体给出了较好的产率和中等的对映选择性.产物在110℃加热10 h后ee值没有降低，表明其手性轴具有很好的热稳定性.