报道了分子内双锌催化剂催化的吡咯和查尔酮类化合物的不对称傅-克烷基化反应，分子内双锌催化剂由手性配体（S，S）-1和2 equiv.的二乙基锌原位反应生成.温和条件下，在15 mol%的催化剂作用下，反应以优秀的产率（高达99%）和优秀的对映选择性（对映体过量值高达99%）生成一系列β-吡咯二氢查尔酮化合物.并提出了一个可能的反应机理来解释反应的手性诱导过程.

在不对称催化反应中，平面手性二茂铁化合物是一类非常高效的手性配体和催化剂.从原子和步骤经济性方面考虑，与传统方法相比不对称碳氢键直接官能团化反应是构建平面手性二茂铁最简洁有效的方法.综述了铜、钯、铑、铱、金和铂等过渡金属催化的不对称碳氢键官能团化反应合成平面手性二茂铁化合物的最新进展.此外，还介绍了利用这些方法合成多种平面手性二茂铁配体和催化剂及其不对称催化反应.

采用Lewis酸和水协同作用策略，以1，8-双取代萘化合物为底物，实现了AuI催化的三甲基硅基的1，2-迁移反应.该方法条件相对较为温和，底物普适性较好，且反应具有较高的分离收率.

吲哚类化合物是自然界中分布最广的杂环化合物之一，过渡金属催化吲哚C—H官能团化的方法是合成吲哚类化合物最有效的方法之一.综述了近几年来吲哚C—H芳基化反应的研究进展，根据吲哚骨架不同位置的C—H键活化，探讨了吲哚直接C—H芳香偶联反应的研究进展，对底物适应范围和反应机理等进行了详细论述，并就该领域的局限性和未来的发展前景进行总结和展望.

在前期工作的基础上，设计合成了一系列吡啶乙醇类双[N，O]环钯配合物，以该类环钯配合物为催化剂，通过Fujiwara-Moritani反应，在相对温和的反应条件下（2 mol%催化剂，30℃，空气环境中）即可高效实现噻吩、呋喃类芳杂环与各类烯烃的偶联，并以中等到高等的分离产率得到相应的目标化合物.进一步通过动力学实验和ESI（+）-MS同步检测，推测该反应是通过协同的金属化/去质子化（CMD）机理进行.

近年研究表明二茂铁的环钯化衍生物被广泛地应用于各类偶联反应中，比如Heck反应、Suzuki反应、aza-Claisen重排反应等.主要综述了含氮导向基的二茂铁衍生物的环钯化反应，包括通过不对称诱导或拆分手段合成具有平面手性环钯化合物，基于环金属化反应1，1'-取代二茂铁钯化物的合成，以及其在催化反应的应用.

串联[1，n]-氢迁移/环化反应通过分子内氢负离子迁移，能够使杂原子邻位C（sp³）—H键官能化，把C（sp³）—H键直接转化成为C—C，C—N，C—O等键.此方法在构建五元、六元、七元杂环和全碳环中表现出了巨大的潜力，通过该反应可以高效地合成药物分子中的常见骨架.手性胺、手性路易斯酸以及手性布朗斯特酸等催化剂已经成功地应用于这类反应的不对称催化当中.

报道了一类无金属参与、操作简单的合成方法来制备非对称的1，1'-二芳基-2，2'-二胺化合物.与已知的三步合成法比较，该策略将2-萘酚与芳基肼反应，不需要使用过渡金属催化剂和配体，具有操作简单、一步合成的优点.

1967年，Fujiwara和Moritani首次报道了一种新型的交叉偶联反应，该反应是在过渡金属通常是钯的作用下芳基碳氢键直接偶联到烯烃碳氢键上，生成新的碳碳键.在接下来的几十年时间里，钯催化的氧化偶联反应成为了一种重要的有机合成手段，在相关领域已经涌现出很多令人瞩目的科研成果.综述了Pd催化下烯烃、炔烃及芳烃的氧化偶联反应研究进展.

C—H键是有机化合物中存在最广泛的化学键之一.过渡金属催化的C—H键活化反应具有反应效率高、原子经济性高、产生废物少等优点，因此发展新的C—H键的转化类型和方法十分重要.由于分子内经常存在高度稳定且活性相似的C—H键，所以导致传统的C—H键活化反应的区域选择性很差，难以真正被应用于天然产物或者药物分子等的合成中.向反应体系中引入导向基团后，不仅可以大大提高C—H键官能化反应的活性，更可以提高区域选择性，实现高效合成单一目标产物的目的.因此，探索导向基导向的C—H键直接官能化反应具有重要意义.将从不同导向原子的角度介绍近十年导向基辅助的C—H键活化反应，并对其作用机理进行相关阐述.

将手性脲衍生物用于有机催化α-萘酚和14种芳香醛亚胺的不对称aza-Friedel-Crafts反应，筛选出最佳的催化条件，以70%~86%的化学产率和最高达78%ee的对映选择性获得了手性氨基萘酚化合物，拓宽了该反应的催化剂类型和底物范围.

3-取代咪唑并[1，2-a]吡啶类化合物是一类重要的含氮稠环化合物，在医药、材料等领域具有广泛的应用价值.C-3位C-H官能团化是构建3-取代咪唑并[1，2-a]吡啶类化合物的简单有效方法.按咪唑并[1，2-a]吡啶C-3位的成键类型（C-C、C-S/Se、C-N/P）进行分类，主要介绍了近几年来咪唑并[1，2-a]吡啶等氮杂稠环化合物C-3位C-H官能团化反应进展，并对今后发展作出了展望.

3-芳基咪唑并[1，2-a]吡啶骨架广泛存在于药物结构中，在药物学方面具有重要的地位及在材料化学、有机化学等方面也具有潜在的应用价值.在含水介质中，利用醋酸钯催化咪唑并[1，2-a]吡啶及其衍生物与芳基/杂芳基氯代物的碳氢芳基化反应，简便、高效地合成系列3-芳基咪唑并[1，2-a]吡啶类化合物，并以较好至优秀的收率获得芳基化产品.该方法采用廉价易得的芳基/杂芳基氯代物和咪唑并[1，2-a]吡啶类化合物为偶联反应的底物，且底物的范围能够拓展至缺电子、富电子的芳基氯代物和杂芳基氯代物及多种基团取代的咪唑并[1，2-a]吡啶类化合物.

水热合成MIL-101，过量浸渍法吸附Pd（OAc）₂，NaBH₄原位还原Pd²⁺制得Pd/MIL-101催化剂.采用X-射线衍射（XRD）、X-射线光电子能谱（XPS）、扫描电镜（SEM）、电感耦合等离子体原子发射光谱（ICP）、高分辨透射电镜（HRTEM）和N₂吸/脱附实验对其结构进行表征，催化剂Pd纳米颗粒尺寸在1.5~2.5 nm之间，质量百分数为1.5%.催化实验结果表明：Pd/MIL-101对苯并呋喃C₂位芳基化有较高的催化活性，对于活性较差的溴代芳烃，也能达到中等以上的收率，催化剂循环5次后仍能保持较高的催化活性，发展了苯并呋喃C₂位衍生物的简单、高效的合成方法.

手性三芳基甲烷类骨架存在于许多具有生物活性的分子中，该类化合物的合成受到了化学工作者的广泛关注.实现了在手性磷酸催化下，结构普通的3-吲哚醇类化合物与色醇类化合物的不对称脱水芳基化反应，合成了一系列具有结构多样性的手性双吲哚取代的三芳基甲烷类化合物（产率可达80%，ee值可达88%）.该反应是基于3-吲哚醇类化合物在手性磷酸催化下脱水生成活性离域正离子中间体，通过手性磷酸对该中间体和色醇类化合物的氢键以及离子对活化模式，实现对该反应立体控制.该反应的唯一副产物是水，环境友好；符合绿色化学的要求和当代有机化学的发展方向.此外该反应条件温和，底物适用性广，展示了有机小分子催化在合成手性三芳基甲烷类化合物中的巨大潜力.

无碱条件下，二甲基亚砜（DMSO）为溶剂，利用氧化亚铜在空气气氛中催化端基炔偶联，高效合成1，3-丁二炔类化合物，并研究了其反应机理.另外，该体系可放大至克级规模反应，且催化剂氧化亚铜可以回收利用.

开发了一种通过钯催化C-H活化法将偶氮苯转化成邻硝基偶氮苯衍生物的有效合成方法，它是以廉价易得的六水合硝酸钴作为硝化源，以较高收率得到了多种o-硝基偶氮苯.

报道了钯催化咖啡因或尿嘧啶C-H与芳烃C-H的脱氢偶联反应.反应最大特点是采用常压氧气作为唯一氧化剂.反应对很多官能团，比如卤素、酯基、硝基、腈基、醚等，都有很好的容忍度.本方法为制备C6-芳基尿嘧啶或C8-芳基咖啡因衍生物提供了简便、直接和绿色经济路线.

以中性离子液体水溶液为反应介质，无需催化剂的条件下，通过2-甲基氮杂芳烃苄位C（sp³）-H与缺电子烯烃之间的加成反应，以良好产率合成了一系列氮杂芳烃衍生物.该方法操作简单，条件温和，不仅拓展了离子液体在氮杂芳烃的C（sp³）-H官能化反应中的应用，对绿色化学的发展也有积极的推动作用.

报道了一个在无金属参与的温和条件下，二氯甲烷（DCM）为溶剂，高氯酸三苯基碳正离子（Ph₃CClO₄）介导N-酰基二氢喹啉与类型多样的有机硼试剂的氧化C—H炔基化反应，高效合成了α-炔基取代的1，2-二氢喹啉化合物.此外，相应的C—H烯基化也可兼容，展示出了较好的合成利用价值.

苯酚及其衍生物既广泛地存在于自然界中又是药物分子的重要骨架.同时，苯酚衍生物还是非常重要的有机合成中间体.近几年，随着过渡金属催化C-H键活化的发展，通过C-H键的切断实现直接羟基化制备苯酚衍生物的方法被越来越多的有机化学家所关注.综述了最近对芳香环C-H键羟基化制备苯酚衍生物方法的研究进展，通过不同羟基源的使用对该类型的反应进行分类讨论，对底物适应范围和反应机理等进行了详细论述，并就该领域的局限性和未来的发展前景进行总结和展望.

芳香伯胺类化合物在医药、农药以及材料化学中都有着广泛的应用.近年来，通过发展绿色高效C-N键构建方法引入伯胺是化学合成领域研究的热点之一.直接C-H键官能团化向目标分子中引入伯胺的策略因其高效实用的优点受到了化学家们的广泛关注.主要总结最近几年芳香C（sp²）-H伯胺化反应的研究进展，并对该领域所面临的挑战及发展前景做了总结和展望.

碱土金属及其化合物由于其储量丰富、成本低而被应用于催化反应中.近年来，碱土金属催化脱氢偶联反应、硼氢化反应、氢膦化反应、氢胺化反应以及氢化硅烷化反应等被关注和研究，无论在实验还是原理上都取得了大量的进展.针对这类反应及其机理进行总结归纳，从而完整描绘了碱土金属在氢化或脱氢反应中起到的作用.这类反应中，往往都涉及到碱土金属氢化物作为活性物种，反应过程中都要经历碱土金属氢共价键的形成和断裂.通过对这些反应的分类和讨论，从整体上认识了这类反应的反应条件和反应历程，为今后设计碱土金属催化剂和同类型反应的催化循环提供了指导.

过渡金属催化的C-H键官能团化策略因其高原子和步骤经济性而备受关注.亚胺因其多样性的反应活性而在构建结构新颖的含氮化合物中得以广泛应用，侧重综述了近年来亚胺参与的C-H键官能团化/环化反应的最新研究进展，并对其反应类型和相关机理予以论述.

通过实例介绍分析药效基团和C—H活化导向基团的功能作用以及功能转换在药物研发中的应用，归纳总结出许多药效基团，如含氮芳香化合物、氰基、羧基、磺酰胺基等，是理想的C—H活化导向基团，在药物合成的后续阶段引入C—H活化官能团将大大简化并有效提高发现新药的可能性.评述了这个新思维及C—H活化合成方法的最新突破以及其在新药研究中的应用，最后列举了药效基团作为C—H活化导向基团进行药物合成的工业化实例，相信这一新发展将推动药物发明与创新，使药物合成与工艺更趋环境友好.

C—H键是有机化合物中最基本和最广泛的化学键.利用电化学方法实现芳香化合物C—H键的官能化和直接转化可以避免反应物的预官能化，是一种绿色可持续且更具有原子经济性的转化途径.该方法借助阳极上的氧化反应实现芳香化合物C—H键的官能化，完成C—X键（X=C、N、O、S）的构建和稠环化合物的合成，无需使用氧化剂.通过控制电极材料、电解质和溶剂等条件，也可以实现特定的化学选择性和区域选择性.综述了近年来芳香化合物的电化学C—H键官能化这一领域的研究进展.

近年来，低价碘催化的氧化偶联反应取得了迅猛的发展，已经成为了一种构建C—C、C—O、C—N、C—S、C—P键及其它化学键的有效方法.与过渡金属催化的氧化偶联反应相比，反应无需过渡金属且条件温和，解决了过渡金属催化剂的高成本和毒性问题，符合绿色化学的要求.因此，碘催化已经引起了化学合成工作者越来越多的重视.综述了2010年至今低价碘催化氧化偶联领域所取得的研究成果，并对该领域进行了展望.

钯催化碳硼烷基-3，6-二硼酸频哪醇酯与芳基溴化物反应，以中等的收率得到一系列硼顶点取代的3，6-双芳基-邻-碳硼烷.反应中使用（1，5-环辛二烯）二氯化钯/三环己基膦作为催化体系，可以避免钯催化芳基-芳基交换及直接硼氢键芳基化的副产物生成.反应路径包括氧化加成、离子交换、转金属以及还原消除过程.

杂环类化合物是传统有机合成、农药和医药合成的重要中间体，也是构建若干具有生物活性天然产物的基本骨架.通过Pd催化的C（sp³）-H键活化实现一系列杂环化合物的合成，由于其具有高原子经济性的特点，近些年已发展成为杂环化合物合成领域的研究热点之一.根据所形成杂环化合物（主要涉及N、O杂环）的环数分类，综述了近十几年Pd催化C（sp³）-H键活化构建杂环化合物的研究进展，探讨了反应的选择性、底物兼容性和反应机理，并对该领域的现存局限性和发展前景进行了总结和展望.

发展了一种简单、实用可见光诱导喹喔啉-2（1H）-酮与重氮盐的直接C-H 3-芳基化反应.该反应采用便宜Eosin Y为催化剂，可以在室温、空气下高效完成3-芳基喹喔啉-2（1H）-酮的构建.该方法不需要任何金属试剂、碱、酸和强氧化剂，为3-芳基喹喔啉-2（1H）-酮提供一个价格便宜、操作简便的合成方法.

开发了一种通过钌（Ⅲ）催化的N-导向碳氢活化反应来直接合成羟甲基化芳烃衍生物的新方法.该方法的底物适用范围广泛，室温条件下即可以较高收率制得目标产物.为化学结构中含有羟甲基的生物活性化合物的合成提供了新的思路.

利用简单商业可得的PdCl₂和1，3-双（二苯基膦）丙烷（dppp）作催化剂，高效催化了苯并噁唑和溴苯C-2取代的芳基化反应.该催化体系表现出了很好的官能团容忍性，当催化剂用量为0.1 mol%时，反应6 h收率可达90%以上，更重要的是，当催化剂用量低至0.01 mol%时，通过延长反应时间，转化率仍然能达到90%以上.通过汞中毒实验，透射电镜和X射线光电子能谱证实了该反应是钯纳米粒子催化的过程.此外，通过控制实验证实了底物苯并噁唑在反应过程中经历了开环和关环的途径.最后，通过热过滤和高分辨质谱实验从一定程度上证实了该反应可能经历了Pd（0）-Pd（Ⅱ）的反应历程.

芳香族硝基化合物是一类重要的化学原料和有机合成中间体.传统的亲电硝化反应难以做到区域选择性地定位硝化.近几十年来，过渡金属催化的C-H键活化反应得到了快速发展，目前大多数官能团都可以通过过渡金属与导向基团的螯合作用引入芳烃的特定位置.钯、钌及铑等过渡金属催化的导向基团辅助芳烃C-H键硝化反应研究副产物较少，具有很好的区域选择性，更加绿色环保，已经取得了重要的进展.根据不同的过渡金属催化剂进行分类，综述了导向基团辅助的惰性C-H键硝化反应研究进展，对该研究领域的局限性和未来的发展前景进行总结和展望.

构筑碳-氮键在有机合成和药物化学领域有着重要的意义.近年来关于碳氮键合成反应的研究取得了长足的进展.其中铜催化的Chan-Lam偶联反应是构筑碳氮键最有效和直接的方式之一.系统综述了近十多年Chan-Lam偶联反应直接构筑C-N键的催化机理、反应体系、底物范围及结构特点等.

近年来过渡金属催化的芳烃直接C—H氧化反应取得了重要进展，该策略被用于多种酚类化合物的制备.反应体系使用的过渡金属催化剂包括钯、铜、钌、铱等；氧化剂包括高价碘化合物、过硫酸盐、氧气等.此前已有多篇综述就特定的过渡金属或氧化剂参与的C—H氧化反应进行了详尽的讨论.本综述着重探讨过渡金属催化的邻、间、对位选择性的芳烃C—H氧化反应，并试图阐释上述区域选择性的产生机制，其中包括导向基团的螯合辅助作用、配体控制、底物自身因素等.在讨论部分提出了过渡金属催化的芳烃C—H氧化反应中存在的问题以及影响该策略发展应用的可能限制因素.

亚胺又称席夫碱，广泛存在于天然产物、生物活性化合物和药物等分子结构中.亚胺中的C=N双键具有较高的反应活性，可作为氮源应用于不同类型的反应中，因此在生物、医药、染料和材料等方面都有重要应用.金属催化剂催化醇胺直接偶联制备亚胺因具有原子经济性高、绿色环保等优点，近年来获得了广泛关注并取得了重要进展.系统地总结和评述了近年来金属催化剂催化醇和胺直接偶联制备亚胺反应的研究进展，并对其未来发展方向进行了展望.

报道了一种铜催化N-芳基甘氨酸酯与烯醇硅醚交叉氧化偶联反应合成β-酰基-α-氨基酸酯的新方法.该反应的特点在于：反应产率较高，反应条件温和（如室温环境和廉价的催化剂等），以及可以在含水介质中顺利进行.

通过电氧化二级芳胺合成了一系列四取代肼化合物.该电合成反应采用简单的装置如单室电解槽和恒电流电解，且无需过渡金属催化剂和氧化试剂，并可放大至克级规模.

使用Togni试剂的三氟甲基化反应通常会产生等物质的量的邻碘苯酸作为副产物.使用Togni试剂作为双官能团化试剂，通过氢原子转移的策略开发了一种可见光诱导的、原子和步骤经济的芳香炔的氢三氟甲基化与远程的α-C（sp³）-H的苯甲酸化接力反应.这两种转化的结合，不仅实现了100%的原子转化率，而且解决了芳香炔氢三氟甲基化的区域选择性问题.这一新型的策略提供了制备一系列高官能团化的含三氟甲基烯烃的重要途径.

报道了钯催化下酮基稳定的磷叶立德与烯丙基醇一锅法的烯丙化-Wittig反应.研究表明，在5 mol%四（三苯基膦）钯和20 mol%硼酸的共催化下，以52%~95%的收率得到官能化1，4-二烯化合物.该方法还可以进一步拓展到酯基以及氰基稳定的磷叶立德来合成对应的1，4-二烯化合物.