元素有机化学合辑2018-2019 默认 最新文章 浏览次数 Please wait a minute... 研究论文 铁催化酮类化合物脱氧双硼化制备非末端偕二硼 何泽瑜, 范敏, 徐佳能, 胡越, 王露, 吴旭东, 夏春谷, 刘超 有机化学 2019, 39 (12): 3438-3445. DOI: 10.6023/cjoc201909008 摘要 (1397) PDF (491KB)(1066) 可视化 报道了一种铁催化的酮类化合物的脱氧硼化反应,通过该方法制备一系列的非末端偕二硼化合物,并进一步将该方法应用到克级规模制备中.同时,以常用有机溶剂丙酮为原料制备了相应的非末端偕二硼化合物,并对该偕二硼化合物的C—B键进行选择性单官能团或双官能团化,以验证该类化合物在有机合成中的应用价值. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 多取代烯丙基硅化合物的立体选择性合成研究 姜铨, 何玲, 李卫东 有机化学 2019, 39 (12): 3454-3459. DOI: 10.6023/cjoc201904081 摘要 (663) PDF (492KB)(827) 可视化 烯丙基硅化合物是一类重要的有机合成中间体,能参与多种类型的化学转化反应,被广泛应用于C—C键构建和复杂化合物的合成反应中,探索官能化烯丙基硅化合物的立体选择性合成对丰富有机合成方法学研究有重要意义.利用有机硅取代的环丙基三级醇化合物的Julia烯烃化反应,得到了一系列新型的烷氧甲基取代的高碘代烯丙基硅化合物.相对于烷基取代的三级醇底物,芳基取代的三级醇底物能得到立体选择性更好的产物. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 一种β,β,β-二氟碘-1-苯基乙醇类化合物的简便合成方法 黄国志, 任洁, 郑笑笑, 吴范宏, 吴晶晶 有机化学 2019, 39 (12): 3475-3482. DOI: 10.6023/cjoc201905051 摘要 (581) PDF (556KB)(634) 可视化 以二氟碘代丙酮类化合物为原料,利用硼氢化钠选择性还原得到高产率的二氟碘代醇类化合物.该合成方法具有反应条件温和,操作简单,产率高等特点,为合成更多的二氟取代醇类化合物试剂提供了简便的途径. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究简报 氨甲酰基硅烷作为氨酰基源合成3-羟基-3-杂环丁基甲酰胺衍生物 张鹏鹏, 陈雯雯, 冯花, 陈建新 有机化学 2019, 39 (12): 3560-3566. DOI: 10.6023/cjoc201906033 摘要 (476) PDF (609KB)(572) 可视化 几种氨甲酰基硅烷与四元环氧-3-酮和四元环硫-3-酮在无催化剂甲苯作溶剂的温和条件下,发生亲核加成反应,直接制备了3-羟基-3-杂环丁基酰胺衍生物,收率为56%~85%,为合成含无手性中心的四元杂环药物提供了一种有效途径.通过不同氨甲酰基硅烷的选择,用此方法可合成3-羟基-3-杂环丁基叔酰胺、仲酰胺和伯酰胺衍生物,以及酰氨基带手性中心的3-取代杂环丁基酰胺.通过研究反应的影响因素发现,氨甲酰基硅烷的酰氨基所带基团旳大小是影响反应的重要因素,它既影响反应完成的时间,又影响产物的产率.该反应具有条件温和、副产物少、产物得率高和后处理简单等优点,是有效合成3-羟基-3-杂环丁基甲酰胺的新方法. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 叔膦介导的叠氮化合物与不饱和酮的连续Staudinger/Aza-Michael加成反应合成β-氨基取代酮类化合物 丛甜甜, 王华敏, 刘媛媛, 吴海虹, 张俊良 有机化学 2019, 39 (8): 2157-2165. DOI: 10.6023/cjoc201906005 摘要 (1170) PDF (624KB)(1306) 可视化 以叔膦为介导,水为添加剂,在1,2-二氯乙烷溶剂中,叠氮化合物与三氟甲基取代α,β-不饱和酮为原料,发生连续Staudinger/Aza-Michael加成反应.所开发反应可以中等到优秀的收率(最高96%)获得氢胺化产物,并且能够实现克级规模制备目标产物.此方法有广泛的底物范围(30个底物).核磁共振磷谱监测实验验证了反应的启动步骤是叠氮与叔膦的Staudinger反应. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 咔唑基高价碘试剂参与的活化芳烃直接咔唑化反应研究 兰天磊, 张越, 刘伟, 席婵娟, 陈超 有机化学 2019, 39 (8): 2166-2174. DOI: 10.6023/cjoc201905050 摘要 (1417) PDF (562KB)(1661) 可视化 咔唑及其衍生物在医药和光电材料领域有着广泛的应用.合成了一种稳定的含有咔唑基团的环状高价碘试剂,该试剂属于苯并碘氧杂环类化合物,在Cu(I)催化条件下可以与芳烃底物反应,得到N-芳基咔唑衍生物,反应条件温和,适用于多种富电子芳烃,并提出了一个可能的自由基反应机理. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 KIO3促进的直接合成硫化或磺酰化吡唑啉酮及其抗菌活性 董道青, 陈文静, 陈德茂, 李丽霞, 李光辉, 王祖利, 邓企, 龙姝 有机化学 2019, 39 (11): 3190-3198. DOI: 10.6023/cjoc201904070 摘要 (742) HTML (4) PDF (549KB)(753) 可视化 A facile and efficient method for the synthesis of sulfonated or sulfenylated pyrazolones catalyzed by KIO3 was established. A variety of desired products were obtained in moderate to high yields. This methodology could be conducted under mild reaction conditions without requiring any metal. Control experiments showed that the mechanism of this reaction was different from previous KIO3-catalyzed reactions. Some of these desired products showed high inhibitory activity against V. mali and B. cinerea. 图表 | 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 综述与进展 有机硅金属试剂在碳硅交叉偶联应用研究进展 王明凤, 余茂栋, 王文蜀, 林伟立, 罗斐贤 有机化学 2019, 39 (11): 3145-3153. DOI: 10.6023/cjoc201904024 摘要 (1149) HTML (47) PDF (596KB)(2050) 可视化 有机硅化合物因其特殊的性质广泛应用于合成化学、医药、农药和材料等领域.有机硅化合物通常由亲核取代、烯烃硅氢化和碳氢键直接硅化等方法制备.近年来,交叉偶联构建碳硅键,特别是构建C(sp3)-Si键取得突破性进展,引起广泛关注和兴趣,成为有机硅化合物合成研究热点.从极性反转的硅亲核试剂即有机硅金属试剂角度,总结近些年来有机硅金属试剂参与交叉偶联合成有机硅烷研究进展.有机硅硼试剂、有机硅镁试剂、有机硅锌试剂、联硅试剂、有机硅铝试剂和有机硅锂试剂等六方面总结各类金属试剂在碳硅键偶联的进展. 图表 | 参考文献 | 相关文章 | 相关统计 综述与进展 二氟甲基杂芳基砜作为二氟烷基化试剂的应用研究进展 陶雪芬, 盛荣, 鲍堃, 王玉新, 金银秀 有机化学 2019, 39 (10): 2726-2734. DOI: 10.6023/cjoc201903063 摘要 (1279) HTML (26) PDF (722KB)(1261) 可视化 氟原子以及C—F键的独特性使得二氟亚甲基具有特殊的性质, 作为氧原子或羰基的生物电子等排体, 其在医药、农药与材料中起着有别于其他氟烷基的重要作用. 以二氟甲基2-吡啶基砜(胡试剂)为代表的二氟甲基杂芳基砜, 是近几年开发的新型二氟烷基化试剂, 因其具有易制备、官能团耐受性良好及对多种羰基化合物具有普遍适用性等优点而广受合成化学工作者的关注. 该类含氟试剂主要通过亲核取代反应、亲核加成反应、Julia-Kocienski烯化反应和自由基介导的双官能团化等反应, 将二氟甲基、二氟亚甲基、二氟烯基及其他二氟烷基引入醛、酮和杂环化合物的结构中. 首次从反应类型及其应用研究的角度综述了近十年来各种二氟甲基杂芳基砜参与的含氟有机化合物的合成研究. 图表 | 参考文献 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 碘-二甲基亚砜促进新型四环噻唑并[3',2':2,3]吡啶并[4,5-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类衍生物的合成 徐姣, 张丽宏, 张美琦, 刘秀波, 马伟, 唐益鑫, 王道林 有机化学 2019, 39 (10): 2808-2812. DOI: 10.6023/cjoc201904033 摘要 (620) HTML (6) PDF (441KB)(536) 可视化 介绍了在碘-二甲基亚砜(I2-DMSO)促进作用下, 通过Pictet-Spengler反应合成噻唑并[3',2':2,3]吡啶并[4,5-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶酮(5)衍生物的合成方法. 该反应的关键中间体2-(3-氨基-5-苯氨基噻唑-2-基)-4H-吡啶[1,2-a]嘧啶-4-酮(3), 由2-氯甲基-4H-吡啶[1,2-a]嘧啶-4-酮(1)与N-苯基-N'-氰基-咪唑硫代碳酸钾(2)通过Thorpe-Ziegler异构化反应制得. 该合成方法反应条件温和, 操作简单, 收率高. 图表 | 参考文献 | 相关文章 | 相关统计 研究简报 五配位氧磷烷分子间配体交换反应-RNA水解和融合过程的化学模型 王珣, 陈苏, 吴翊乐, 王晓宇, 唐果, 刘艳, 许鹏翔, 高祥, 赵玉芬 有机化学 2019, 39 (8): 2311-2316. DOI: 10.6023/cjoc201905007 摘要 (671) PDF (2412KB)(666) 可视化 具有五元环和三配体结构的五配位氧磷烷(ab2)在碱催化条件下自发进行分子间的配体交换反应,产生不同配体组合的全部三种五配位氧磷烷(a3,b3和a2b).如果把其中a3与b3作为父代分子,其配体交换产生的五配位氧磷烷a2b和ab2可以视作子代分子,从而自发实现了分子结构的多样化.因此,五配位氧磷烷分子间配体交换反应可以作为研究生命过程中具有五配位磷中间体结构化学性质的模型,对理解基因转录和生命信息储存等过程中涉及的RNA分子剪接、水解和融合等重要生命过程的分子机制提供了重要依据. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 综述与进展 过渡金属催化的C-H键硅烷化反应研究进展 黄鸿泰, 李涛, 王家状, 秦贵平, 肖铁波 有机化学 2019, 39 (6): 1511-1521. DOI: 10.6023/cjoc201903078 摘要 (1196) PDF (1536KB)(1733) 可视化 有机硅烷化合物在药物化学、材料科学和有机合成中占据着重要地位,过渡金属催化C-H键的直接硅烷化反应作为合成有机硅烷最简洁高效的方法之一,近年来发展迅速.主要综述了2015年以来过渡金属催化C-H键硅烷化反应的最新研究进展. 参考文献 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 膦催化α'-亚甲基环戊烯酮的形式[6+2]环加成反应 石崇慧, 肖本现, 杜玮, 陈应春 有机化学 2019, 39 (8): 2218-2225. DOI: 10.6023/cjoc201903061 摘要 (665) PDF (576KB)(501) 可视化 采用三环己基膦活化α'-亚甲基环戊烯酮底物,通过质子转移使得反应位点迁移,促进远端γ-位与2-烯基-1,3-茚二酮化合物发生分子间Rauhut-Currier类反应,并进一步在β'-位发生分子内Michael加成,从而实现了形式[6+2]环加成反应,以中等至良好收率以及优秀的非对映选择性构建了一系列多取代双环并螺1,3-茚二酮骨架.该反应策略拓展了传统Rauhut-Currier反应的常规反应模式,而该新颖的[6+2]环加成反应途径也有望在有机合成中得到更多的应用. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 膦催化水杨醛亚胺与马来酰亚胺的[4+1]环化反应及螺[苯并呋喃-2,3'-吡咯烷]衍生物的合成 杨梅, 曹仕轩, 贺峥杰 有机化学 2019, 39 (8): 2235-2242. DOI: 10.6023/cjoc201904041 摘要 (793) PDF (495KB)(913) 可视化 报道了一个膦催化水杨醛亚胺与马来酰亚胺的[4+1]环化反应,以44%~99%收率生成螺[苯并呋喃-2,3'-吡咯烷]衍生物.产物包含一对可经硅胶柱层析分离的syn和anti异构体(dr 1.6∶1~5∶1),由此提供了合成螺[苯并呋喃-2,3'-吡咯烷]简单有效的方法.该反应起始于PPh3与马来酰亚胺原位形成非烯丙基磷叶立德活性中间体,经亲核加成/分子内取代的串联过程完成,代表了新的一例经此类磷叶立德完成的膦催化[4+1]环化反应. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 三丁基膦催化的查尔酮与丙烯酸酯的交叉Rauhut-Currier反应 谷迎春, 黄有 有机化学 2019, 39 (8): 2251-2256. DOI: 10.6023/cjoc201904017 摘要 (591) PDF (460KB)(862) 可视化 Rauhut-Currier反应是一种高效构筑碳碳键的原子经济性的方法,但较差的选择性一直限制了该反应的应用,经过条件筛选,以三丁基膦为催化剂,成功实现了查尔酮与丙烯酸酯之间的交叉Rauhut-Currier反应,可以有效合成多官能团化丙烯酸酯类化合物. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 手性螺环骨架硼烷催化酮的不对称硅氢化反应 王桥天, 韩彩芳, 冯向青, 杜海峰 有机化学 2019, 39 (8): 2257-2263. DOI: 10.6023/cjoc201903076 摘要 (897) PDF (552KB)(1050) 可视化 受阻路易斯酸碱对(frustrated Lewis pairs,FLPs)是目前合成化学的前沿挑战性研究领域之一,为非金属催化的氢化和Piers-type硅氢化反应提供了非常有效的途径.近年来,相关研究取得了重要的研究进展,但是相应的不对称反应发展比较缓慢.缺乏高效、高选择性的手性催化剂仍然是制约这一领域快速发展的重要因素.手性螺环是配体设计中的优势骨架.基于前期所发展的联萘骨架手性FLP催化剂及其在不对称催化氢化和硅氢化反应的应用,设计并合成了基于手性螺环骨架的手性双烯,通过与HB(C6F5)2的硼氢化反应原位制备了新型手性硼烷路易斯酸.利用其与三叔丁基膦形成的手性受阻路易斯酸碱对催化剂,成功地实现了简单酮的不对称Piers-type硅氢化反应,反应的对映选择性最高可达90%. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 综述与进展 碱土金属有机氢化物的研究进展 石向辉, 刘知洲, 程建华 有机化学 2019, 39 (6): 1557-1567. DOI: 10.6023/cjoc201903043 摘要 (739) PDF (1525KB)(994) 可视化 碱土金属(Mg,Ca,Sr,Ba)越来越引起大家的兴趣,这是由于它们价格低廉、无毒,可以替代许多有机催化和化学计量反应中昂贵的过渡金属.随着碱土金属离子半径的增大(Mg2+2+2+2+),碱土金属有机氢化物的离子性以及键长增加,键能降低,相应的金属氢化物更易发生Schlenk重排生成不溶无机盐[AeH2]∞(Ae=Mg,Ca,Sr,Ba),限制了其发展.近年来,人们通过选择合适的配体,合成并表征了一系列碱土金属有机氢化物,择优研究了它们与小分子的有机反应.碱土金属有机氢化物研究的最新进展将被详细介绍. 参考文献 | 相关文章 | 相关统计 研究简报 NaBH4/I2介导的醇的碘化反应 樊正宁, 张博, 席婵娟 有机化学 2019, 39 (8): 2333-2337. DOI: 10.6023/cjoc201903036 摘要 (919) PDF (496KB)(798) 可视化 有机碘化合物在有机合成中具有重要作用,可用于碳-碳键和碳-杂原子键的形成反应中,发展有机碘化物的高效制备尤为重要.报道了一种利用廉价、安全和易得的硼氢化钠和碘单质在1,4-二氧六环中将醇类化合物转化为对应碘化物的反应.该方法对于苄醇类化合物和烷基醇类化合物十分有效,而烯丙基类醇和二级三级醇则不反应. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 综述与进展 β-羰基膦氧化合物的合成研究进展 阮利衡, 刘畅, 孙京, 周明东 有机化学 2019, 39 (9): 2403-2411. DOI: 10.6023/cjoc201901027 摘要 (571) PDF (681KB)(832) 可视化 β-羰基膦氧化合物是一类非常重要的有机膦化合物在有机合成化学中具有广泛的用途,科研工作者一直致力于开发更加简单、绿色、高效的合成方法.总结归纳了近年来β-羰基膦氧化物合成策略的研究进展,主要概述了通过磷中心自由基加成反应及水合反应高效制备β-羰基膦氧化合物的合成路线. 参考文献 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 通过1-磷杂富烯合成含磷多环化合物 申宁宁, 刘艳杰, 田荣强, 段征, Francois Mathey 有机化学 2019, 39 (8): 2277-2286. DOI: 10.6023/cjoc201903042 摘要 (571) PDF (733KB)(547) 可视化 1-磷杂富烯能够以2π、4π、6π体系参与环加成反应,并转化为多种磷杂多环化合物.报道了1-磷杂富烯和对苯醌以及N-苯基马来酰亚胺在加热条件下反应合成磷杂多环产物的新方法.研究结果表明对苯醌与1-磷杂富烯通过氧化加成反应产生一个易发生Diels-Alder反应的磷杂环戊烯中间体.该中间体与2分子N-苯基马来酰亚胺经过两次Diels-Alder反应形成磷杂多环化合物.研究还表明1-磷杂富烯环外双键对该反应的发生至关重要. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 钴催化芳香族烯烃的脱氢硅化反应 程彪, 陆鹏, 赵家金, 陆展 有机化学 2019, 39 (6): 1704-1710. DOI: 10.6023/cjoc201903018 摘要 (1254) PDF (1197KB)(1011) 可视化 描述了一种钴催化的高化学、区域、立体选择性的芳香族烯烃的脱氢硅化反应.亚胺吡啶咪唑啉的钴络合物可以有效促进该反应,并能显著提高该反应的化学选择性.该方法利用地球丰产过渡金属、廉价易得的烯烃和硅烷来构建具有高附加值的烯基硅烷.文中同时描述了该反应可放大到克级规模制备及可能的反应机理. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 有机磷催化γ-甲基联烯酸酯[3+2]环化反应 马蓉, 宋格格, 奚秋贞, 杨柳, 李二庆, 段征 有机化学 2019, 39 (8): 2196-2202. DOI: 10.6023/cjoc201901040 摘要 (947) PDF (508KB)(754) 可视化 在有机磷催化下,γ-甲基联烯酸酯和烯基茚二酮经过[3+2]环加成反应,以中等到较好的产率、高化学选择性和非对映选择性形成一系列官能团化的螺环化合物.该反应具有操作简单、反应条件温和和底物适用性广等优点.需要指出的是,使用简单易得的PPh3作为催化剂,就能实现完全的α-区域选择性加成的环化产物. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 综述与进展 高价碘试剂的有机电化学合成及应用研究进展 张怀远, 唐蓉萍, 石星丽, 颉林, 伍家卫 有机化学 2019, 39 (7): 1837-1845. DOI: 10.6023/cjoc201902006 摘要 (1220) PDF (714KB)(1858) 可视化 芳基碘化物的阳极氧化是一种绿色高效的用于合成高价碘试剂的方法,该方法用电流代替了化学试剂,避免了使用价格昂贵、反应后处理棘手的氧化剂,如m-CPBA,H2O2,Oxone,Selectfluor等.利用电化学合成的高价碘试剂,既可促进氟化、氧化环化等反应,也可成功地应用于天然产物的全合成.一价碘/三价碘氧化还原体系可用来高效地形成碳碳键、碳杂原子等化学键.此外,能回收循环再利用的芳基碘介质可用于间接阳极氟化,且容易和产物分离.总结近年来高价碘试剂的电化学合成方法及其介导的各种化学反应. 参考文献 | 相关文章 | 相关统计 研究简报 含六磷杂并环[3.1.0]己烷四负离子的三核稀土镥配合物的分离与结构表征 杜山山, 柴正祺, 胡静远, 张文雄, 席振峰 有机化学 2019, 39 (8): 2338-2342. DOI: 10.6023/cjoc201902016 摘要 (659) PDF (1380KB)(630) 可视化 白磷直接合成有机膦化合物具有重要的科学意义,因为其不仅避免了磷化工生产过程中产生的大量污染,而且可以用于合成许多结构新颖的含磷化合物.从镥杂环戊二烯与白磷的反应中分离并表征了一例新颖的三核稀土金属配合物[{(η5-C5Me5)LuCl}3(THF)P6][Li(THF)4].该配合物具有一个六磷杂并环[3.1.0]己烷四负离子配体,相比于其他已知的六磷杂己烷类配体,该配体目前仍未被报道.X射线单晶衍射实验表明,该六磷杂并环[3.1.0]己烷四负离子配体采取的船式构象,与三个稀土金属分别以η1,η3,η3的方式配位,形成一个结构新颖的[P6Lu3]笼状结构.密度泛函理论(DFT)计算表明,该化合物在其两侧分别有一个三中心两电子键. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 锡粉促进下α-三氟甲基高烯丙基酰肼的合成 刘佳欣, 黄丹凤, 王小平, 宗吴中, 苏瀛鹏, 王克虎, 胡雨来 有机化学 2019, 39 (6): 1767-1775. DOI: 10.6023/cjoc201901007 摘要 (428) PDF (1263KB)(618) 可视化 探索了在布朗斯特酸和路易斯酸作用下,以1,4-二氧六环为溶剂,由三氟丙酮酸乙酯、酰肼、烯丙基溴和锡粉在回流条件下一锅法合成α-三氟甲基高烯丙基酰肼的方法.该方法避免了使用有毒的有机锡试剂,并且操作简单,反应条件温和,以良好的收率得到其相应的产物. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究简报 钯催化下稳定磷叶立德与烯丙基醇的脱水偶联反应 马献涛, 于静, 马瑞甜, 燕然, 张振雷 有机化学 2019, 39 (3): 830-835. DOI: 10.6023/cjoc201812051 摘要 (671) PDF (503KB)(788) 可视化 报道了钯催化下酮基稳定的磷叶立德与烯丙基醇一锅法的烯丙化-Wittig反应.研究表明,在5 mol%四(三苯基膦)钯和20 mol%硼酸的共催化下,以52%~95%的收率得到官能化1,4-二烯化合物.该方法还可以进一步拓展到酯基以及氰基稳定的磷叶立德来合成对应的1,4-二烯化合物. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 综述与进展 膦烯化合物的合成及应用研究进展 黄海洋, 丁海新, 徐双双, 柏江, 肖强 有机化学 2019, 39 (5): 1263-1276. DOI: 10.6023/cjoc201811038 摘要 (663) PDF (810KB)(917) 可视化 含有P=C双键膦烯化合物在均相催化、有机光伏材料、有机光电材料和纳米功能材料等领域有着重要的潜在应用价值,但是由于合成难度大和结构稳定性差等原因,其研究进展一直较为缓慢.从膦烯化合物的性质、合成方法及应用等方面系统总结了近几十年来膦烯化合物的研究进展,为从事相关研究的科学家提供参考. 参考文献 | 相关文章 | 相关统计 被引次数: CSCD(1) 研究论文 苯基三氟硼酸钾催化的硅烷还原羰基化合物成醇反应 刘建辉, 王星旸 有机化学 2019, 39 (5): 1411-1416. DOI: 10.6023/cjoc201810010 摘要 (608) PDF (437KB)(672) 可视化 研究了以有机硅烷为还原剂选择性还原羰基的反应,在2.5 mol% C6H5BF3K,2.2 epuiv.(EtO)3SiH作用下,甲醇为溶剂,室温下将羰基还原为醇.以中等至较高产率得到目标产物.该方法在羰基还原上表现出良好的选择性,为羰基还原提供了一种新的方法. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 综述与进展 以三氟乙酸及其衍生物为三氟甲基源的三氟甲基化反应研究进展 季小明, 史广法, 张扬会 有机化学 2019, 39 (4): 929-939. DOI: 10.6023/cjoc201810033 摘要 (1275) PDF (752KB)(2179) 可视化 含有三氟甲基基团的有机分子中常常表现出独特的物理和化学性质,具有非常广泛的应用.三氟乙酸及其衍生物具有廉价、易得、稳定等优点,并且反应的副产物是二氧化碳,是理想的三氟甲基化试剂,具有广阔的应用前景.综述了以三氟乙酸及其衍生物为三氟甲基源的三氟甲基化反应的最新研究进展,主要包括C-X (X=Br,I)键、C-H键,C=X (X=C,O)的三氟甲基化反应,对反应的相关机理进行了论述. 参考文献 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 1,3,4-噻二唑三氮烯化合物的合成和生物活性研究 张明千, 刘斌凯, 雷强, 颜景东, 赵中玉, 龙跃 有机化学 2019, 39 (4): 1064-1069. DOI: 10.6023/cjoc201809003 摘要 (634) PDF (514KB)(660) 可视化 利用拼接原理将药效基团三氮烯与1,3,4-噻二唑相拼接,合成了15个未见报道的1,3,4-噻二唑三氮烯类衍生物,并用核磁共振波谱(NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)等方法确定化合物结构.通过以典型三氮烯药物达卡巴嗪(DTIC)和药物5-氟尿嘧啶(5-FU)作参照,对人食管癌细胞(EC109)、人胃癌细胞(MGC803)和人前列腺癌细胞(PC-3)做活性检测,结果显示部分化合物对人胃癌细胞(MGC803)的抑制作用强于达卡巴嗪(DTIC),其中2-(3-甲基苯胺基)-5-[4-(3,3-二甲基三氮烯-1-基)苯基]-1,3,4-噻二唑(8c),2-(2-甲氧基苯胺基)-5-[4-(3,3-二甲基三氮烯-1-基)苯基]-1,3,4-噻二唑(8f),2-(3,4-二氯苯胺基)-5-[4-(3,3-二甲基三氮烯-1-基)苯基]-1,3,4-噻二唑(8l)的IC50值低于5-氟尿嘧啶,分别为5.3,6.5和6.3 μmol/L·部分化合物对人前列腺癌细胞(PC-3)的抑制作用强于达卡巴嗪(DTIC),其中8l的IC50值低于5-氟尿嘧啶,为13.5 μmol/L. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究简报 邻三氟甲磺酸酯基取代二芳基碘盐的合成及其抑菌活性研究 崔丽媛, 陈煌冠, 马静怡, 韩建伟, 王利民 有机化学 2019, 39 (1): 270-276. DOI: 10.6023/cjoc201808043 摘要 (688) PDF (1796KB)(925) 可视化 二芳基碘盐具有潜在的生物活性.合成了13种邻位三氟甲磺酸酯基取代的线性二芳基碘盐,利用核磁共振谱和质谱表征了它们的结构.通过微量肉汤稀释法测试该系列化合物的最低抑菌浓度(MIC),结果表明含氟基团取代的二芳基碘盐对于大肠杆菌(E.coli)、金黄色葡萄球菌(S.aureus)和枯草芽孢杆菌(B.subtilis)具有良好的抑菌性.其中,化合物(3-氟苯基)(2-(((三氟甲基)磺酰基)氧基)苯基)三氟甲磺酸碘盐(1)对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的MIC值分别为16,4,4 μg·mL-1,明显低于市售抗菌剂卡松(异噻唑啉酮).此外,扫描电子显微镜(SEM)结果显示,该二芳基碘盐能够明显诱导细菌死亡;细胞试验结果显示在体外条件下,化合物1与市售卡松对Hela细胞的生长影响相当,是一种低毒性的抗菌剂. 参考文献 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 I2O5促进炔烃与磺酰肼碘磺酰化反应合成(E)-β-碘代烯基砜 唐裕才, 冉书童, 王萍, 陈飘 有机化学 2019, 39 (4): 1116-1121. DOI: 10.6023/cjoc201810002 摘要 (588) PDF (866KB)(569) 可视化 以五氧化二碘为自由基引发剂和碘源,炔烃和磺酰肼为反应原料,发展了一种高效的自由基碘磺酰化反应合成(E)-β-碘代烯基砜方法.在温和的条件下,能以良好到优秀的收率得到结构多样的β-碘代烯基砜类化合物.与文献报道方法相比,该方法无需过氧化物条件即可完成,更加绿色环保. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究简报 四丁基碘化铵促进芳基磺酰肼和4-羟基香豆素的硫醚化反应 朱福元, 王彦梅, 何明闯, 严兆华, 林森 有机化学 2019, 39 (4): 1175-1180. DOI: 10.6023/cjoc201810005 摘要 (668) PDF (844KB)(919) 可视化 芳基磺酰肼在四丁基碘化铵/盐酸体系作用下和4-羟基香豆素发生硫醚化反应,以65%~94%的产率得到了一系列3-芳巯基-4-羟基香豆素化合物.该方法具有较广的底物普适性、原料来源广泛且易得、操作简便和产物产率高等优点. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 苯乙烯的氧化三氟甲硫基化反应 王建勇, 马岚, 李彦, 王细胜 有机化学 2019, 39 (1): 232-237. DOI: 10.6023/cjoc201807052 摘要 (665) PDF (513KB)(770) 可视化 使用稳定易得的三氟甲硫基银作为“三氟甲硫基”源,通过苯乙烯的三氟甲硫基化/氧化反应,合成了一系列多取代α-三氟甲硫基苯乙酮.以二甲基亚砜和氯仿的为溶剂,过硫酸钾为氧化剂,通过自由基历程进行双官能化反应,在温和条件下,以中等到良好的收率实现了一系列不同取代的苯乙烯的氧化三氟甲硫基化的高效转化,为α-三氟甲硫基苯乙酮的合成提供了一种简单、步骤经济的有效合成方法. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 铜催化的芳基炔酮的羟化三氟甲硫基化反应 胡娟娟, 黄焰根, 徐修华, 卿凤翎 有机化学 2019, 39 (1): 177-182. DOI: 10.6023/cjoc201808041 摘要 (675) PDF (452KB)(788) 可视化 近年来通过双官能团化的策略来制备含氟化合物已经成为氟化学研究的热点.报道了一例铜催化的芳基炔酮的羟化-三氟甲硫基化反应来合成相应的含三氟甲硫基的烯醇.铜盐和溶剂对于该反应产率的影响非常关键.在最优条件下,一系列含三氟甲硫基的烯醇以中等到良好的产率被制备出来,并且各种官能团能够在该反应中很好地兼容. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 全氟烷基次磺酸与炔烃和联烯的加成反应 李晓波, 赵娟, 刘倩, 蒋敏, 刘金涛 有机化学 2019, 39 (1): 183-191. DOI: 10.6023/cjoc201808036 摘要 (487) PDF (497KB)(619) 可视化 研究了原位生成的全氟烷基次磺酸分别与炔烃和联烯的加成反应,成功合成了一系列全氟烷基烯基亚砜类化合物.结果显示芳基或烷基取代的炔烃与全氟烷基次磺酸在加热条件下可以直接得到符合马氏规则的加成产物,当炔烃上连有强吸电子取代基时,则生成类Michael加成产物.全氟烷基次磺酸与富电子联烯的加成反应选择性地发生在空间位阻较小的双键上,当联烯分子中含有吸电子基团时,则会优先选择与连接吸电子基团的双键进行反应. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 全氟烷基取代的芴基炔膦酸二乙酯化合物的一锅法合成 孙小莉, 孙振华, 韩敏敏, 韩靖, 何伟民, 陈杰, 邓红梅, 邵敏, 张慧, 曹卫国 有机化学 2019, 39 (1): 192-199. DOI: 10.6023/cjoc201808028 摘要 (607) PDF (724KB)(479) 可视化 报道了一种以茚酮、丙二腈、全氟烷基炔膦酸二乙酯为原料合成全氟烷基取代的芴基炔膦酸二乙酯类化合物的新方法.采用一锅合成法,可将不同基团取代的茚酮直接转化为一系列相应的全氟烷基取代的芴基炔膦酸二乙酯衍生物.整个反应过程无需金属催化,具备反应条件温和、区域选择性好、产率较高、操作简便等优点. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 镍催化下一溴二氟甲烷对(杂)芳基溴代物的二氟甲基化反应 高兴, 何旭, 张新刚 有机化学 2019, 39 (1): 215-222. DOI: 10.6023/cjoc201808014 摘要 (1078) PDF (490KB)(1421) 可视化 二氟甲基取代的(杂)芳烃化合物由于二氟甲基的独特性质越来越受到了化学家和药物学家的广泛关注.在过去的几年中,大量合成该类化合物的方法不断被发展,但这些方法中大多使用了价格昂贵的需要多步合成的二氟甲基化试剂,从而制约了其广泛应用.因此,发展以廉价易得的二氟甲基化试剂为氟源制备二氟甲基(杂)芳烃化合物的方法是十分必要的.以廉价易得的溴二氟甲烷(BrCF2H)为二氟甲基化试剂,发展了镍催化下(杂)芳基溴代物与BrCF2H的偶联反应.该反应高效温和,底物普适性好,官能团兼容性优秀,并且可以克量级合成,为合成二氟甲基(杂)芳烃化合物提供了一种高效简洁、廉价的方法.初步机理研究表明,该反应经历了一种镍催化的还原偶联历程. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 五氟乙基硫叶立德:一类新的亲电五氟乙基化试剂 刘亚飞, 葛航铭, 吕龙, 沈其龙 有机化学 2019, 39 (1): 257-264. DOI: 10.6023/cjoc201807018 摘要 (785) PDF (461KB)(672) 可视化 发展了两个基于硫叶立德骨架的亲电五氟乙基化试剂,其合成高效简洁、固体状态下稳定而溶液中反应活性高.在温和条件下,该试剂可以与β-酮酸酯、芳基/杂芳基碘化物以及富电子芳烃反应高产率地得到相应的五氟乙基化产物. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 研究论文 钯/乙酸亚铜共同促进的嘧啶硫醚的脱硫碳碳偶联反应 刘伯渠, 燕中飞, 权正军 有机化学 2018, 38 (11): 3032-3038. DOI: 10.6023/cjoc201803025 摘要 (511) PDF (466KB)(547) 可视化 报道了一种钯催化、乙酸亚铜盐促进的嘧啶硫醚/喹啉硫醚与炔烃或芳基硼酸的脱硫碳碳偶联反应,合成了一系列2-炔基嘧啶和2-芳基嘧啶/喹啉衍生物,产率良好(64%~87%).所用的乙酸亚铜盐廉价、稳定,反应产率高,底物适用范围较广. 参考文献 | 补充材料 | 相关文章 | 相关统计 跳至 页 第1页 共2页 共66条记录 首页 上一页 下一页 尾页