化学学报 ›› 2022, Vol. 80 ›› Issue (9): 1250-1255.DOI: 10.6023/A22050226 上一篇 下一篇
研究论文
孙宏顺a,b,*(), 周进a,b, 刘成a,b, 陈旭a,b, 杜怡璟a,b, 李玉龙a, 蒋蕻a, 王建强b, 宋喆c, 郭成b,*()
Hongshun Suna,b(), Jin Zhoua,b, Cheng Liua,b, Xu Chena,b, Yijing Dua,b, Yulong Lia, Hong Jianga, Jianqiang Wangb, Zhe Songc, Cheng Guob()
肝靶向磁共振对比剂有助于肝细胞癌的早期诊断, 目前临床使用的线性对比剂存在导致病人肾源性系统性纤维化和钆离子沉积的风险. 本工作设计制备了一类含有乙氧芳基或甲氧苯基亲脂性基团、以DOTA-酰肼(DOTA: 1,4,7,10-tetraazacyclododecan-1,4,7,10-tetraacetic acid)为Gd3+离子螯合基团的大环类磁共振对比剂. 0.5 T磁场下测得其纵向弛豫率r1值介于3.7~5.4 L•mmol-1•s-1, 优于临床使用对比剂Gd-DOTA, 弛豫率最高的为对比剂7h (Gd-DOTAH-EOPEI) (EOPEI: 1-(4-ethoxyphenyl)ethanimine), 略高于临床使用肝靶向对比剂Gd-EOB-DTPA (EOB: ethoxybenzyl; DTPA: diethylenetriaminepentaacetic acid), 比我们前期制得的肝靶向磁共振对比剂5d提高了约15%. 动物活体体内肝靶向磁共振成像研究显示, 所制备对比剂7b、7g和7h具有作为肝靶向磁共振对比剂的应用潜力. 结合弛豫率和活体体内成像数据, 筛选出了先导化合物7h.