新型熊果酸苯并咪(噻)唑连苯酯合成及抗炎活性测定

doi:10.6023/cjoc1104011

有机化学 ›› 2012, Vol. 32 ›› Issue (01): 133-137.DOI: 10.6023/cjoc1104011 上一篇下一篇

研究论文

新型熊果酸苯并咪(噻)唑连苯酯合成及抗炎活性测定

李财虎^a, 杨聪玲^b, 张宽^a, 石万棋^c, 李剑忠^b, 李颖^a, 尹述凡^a

a 四川大学化学学院成都 610064;
b 四川师范大学化学与材料科学学院成都 610066;
c 四川国康药业有限公司成都 610041

收稿日期:2011-04-01 修回日期:2011-08-03 发布日期:2011-09-09
通讯作者: 尹述凡 E-mail:chuandayouji217@163.com;;

Synthesis and Anti-inflammatory Activity of Novel Benzimidazole (Benzothiazole) Phenylursolate

Li Caihu^a, Yang Congling^b, Zhang Kuan^a, Shi Wanqi^c, Li Jianzhong^b, Li Ying^a, Yin Shufan^a

a Faculty of Chemistry Sichuan University, Chengdu 610064;
b College of Chemical and Material Science, Sichuan Normal University, Chengdu 610066;
c Sichuan Guokang Pharmaceutical Co., Ltd, Chengdu 610041

Received:2011-04-01 Revised:2011-08-03 Published:2011-09-09
Contact: Yin Shufan E-mail:chuandayouji217@163.com;;

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摘要/Abstract

以熊果酸、取代苯甲醛和邻苯二胺或邻氨基苯硫酚为原料, 合成了一系列熊果酸苯并咪(噻)唑连苯酯衍生物4a～4h, 8 个新化合物均未见文献报道, 其结构经¹H NMR, IR 和HRMS 加以确认, 并对4a～4h 进行药理活性筛选, 结果表明, 化合物4d (150 mg·kg^-1), 4g (150 mg·kg^-1)等具有良好抗炎活性.

关键词: 熊果酸, 苯并咪唑, 苯并噻唑, 抗炎

A novel series of the benzimidazole or benzothiazole phenyl ester derivatives of ursolic acid 4a～4h were prepared via ursolic acid, substituted benzaldehyde, and o-phenylendiamine or 2-aminothiophenol. The compounds were structurally confirmed by ¹H NMR, IR and HRMS techniques. The preliminary bioassay test demonstrated that compounds 4d and 4g had potent anti-inflammatory activity.

Key words: ursolic acid, benzimidazole, benzothiazole, anti-inflammatory

引用此文

李财虎, 杨聪玲, 张宽, 石万棋, 李剑忠, 李颖, 尹述凡. 新型熊果酸苯并咪(噻)唑连苯酯合成及抗炎活性测定[J]. 有机化学, 2012, 32(01): 133-137.

Li Caihu, Yang Congling, Zhang Kuan, Shi Wanqi, Li Jianzhong, Li Ying, Yin Shufan . Synthesis and Anti-inflammatory Activity of Novel Benzimidazole (Benzothiazole) Phenylursolate[J]. Chin. J. Org. Chem., 2012, 32(01): 133-137.

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[1]	肖梦佳, 高希珂. 含苯并咪唑结构的薁类衍生物的设计合成及抗炎活性研究[J]. 有机化学, 2023, 43(9): 3246-3256.
[2]	孙泽人, 翟冰新, 何光超, 沈慧, 陈琳雅, 张杉, 邹毅, 朱启华, 徐云根. 新型1,2,3-三氮唑类衍生物的合成及抗炎活性研究[J]. 有机化学, 2023, 43(6): 2143-2155.
[3]	刘兴周, 于明加, 梁建华. 原小檗碱骨架的合成及其抗炎活性研究进展[J]. 有机化学, 2023, 43(4): 1325-1340.
[4]	余章昕, 宋鑫明, 姚远, 杨俊, 杨硕, 李小宝. 长叶暗罗中克罗烷型二萜及其抗炎作用[J]. 有机化学, 2023, 43(2): 751-755.
[5]	张越华, 聂飞, 周路, 王晓烽, 刘源, 霍延平, 陈文铖, 赵祖金. 苯并噻唑酮类热活化延迟荧光材料的合成及其光电性能研究[J]. 有机化学, 2023, 43(11): 3876-3887.
[6]	刘梦, 黄延茹, 孙小飞, 汤立军. 一种基于“聚集诱导发光+激发态分子内质子转移”机制的苯并噻唑衍生物荧光探针及其对次氯酸根的识别[J]. 有机化学, 2023, 43(1): 345-351.
[7]	李蕾, 朱聪聪, 朱全刚, 陈中建, 高希珂. 愈创木薁衍生物的设计合成及其抗氧化、抗炎活性研究[J]. 有机化学, 2022, 42(9): 2906-2913.
[8]	林炳涵, 卓继斌, 林彩霞, 高勇, 袁耀锋. 碳硼烷基苯并咪唑鎓环蕃的合成及核苷酸识别性质研究[J]. 有机化学, 2022, 42(8): 2551-2558.
[9]	赵静, 金辄, 王润, 张新庚, 韩英妹, 胡春, 刘晓平, 张传明, 金丽萍. 2-[(吡啶-2-基甲基)硫基]-1H-苯并咪唑类化合物的设计、合成和抗癌活性研究[J]. 有机化学, 2022, 42(7): 2172-2183.
[10]	王玉斌, 郭成, 陶晟, 刘纪昌, 赵基钢, 刘宁, 代斌. 碱性调控的选择性: 通过N-烷基-N-(2-(吡啶-2-基氨基)苯基)甲酰胺合成苯并咪唑酮和苯二氮䓬类化合物[J]. 有机化学, 2022, 42(4): 1146-1162.
[11]	朱思玉, 霍新玉, 马芹, 陈伟, 张洁, 郭亮. β-咔啉-苯并咪唑偶联物的合成及抗肿瘤活性研究[J]. 有机化学, 2022, 42(4): 1129-1135.
[12]	田晓京, 范禛禛, 姜思, 李志伟, 李江胜, 张跃飞, 卢翠红, 刘卫东. 无金属催化的双C—H功能化N-氰基苯并咪唑合成苯并咪唑并[1,2-c]喹唑啉衍生物[J]. 有机化学, 2022, 42(11): 3684-3692.
[13]	郭钰钰, 陈祥杰, 李师伍, 蔡志华, 何林. 2-芳基乙烯苯并咪唑串联反应合成多取代二氢吡啶并[1,2-a]苯并咪唑衍生物[J]. 有机化学, 2021, 41(9): 3692-3700.
[14]	李丰兴, 卢昕, 刘旭, 苏路路, 李小六, 陈华. 苯并咪唑并氮杂糖的结构修饰及其β-葡萄糖苷酶抑制活性[J]. 有机化学, 2021, 41(9): 3643-3651.
[15]	傅琴姣, 张瑞芹, 裘浣沂, 马仁超, 马永敏. Selectfluor氧化合成2-芳基苯并噻唑的新方法[J]. 有机化学, 2021, 41(9): 3585-3592.

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Synthesis and Anti-inflammatory Activity of Novel Benzimidazole (Benzothiazole) Phenylursolate

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