α-手性伯胺结构不仅广泛存在于药物分子中, 而且是制备众多含胺药物的关键中间体. 通过对伯胺基团进行多样性转化, 可以快速构建复杂分子. 此外, 手性伯胺本身可以作为配体或者有机催化剂应用于有机合成. 因此, 手性伯胺的高效合成方法备受关注. 目前, 直接合成手性伯胺的不对称催化方法还特别少. 过渡金属催化的不对称还原胺化是获取手性胺最直接的方法之一, 反应以简单易得的酮和胺源为原料, 在还原剂和手性金属催化剂的存在下, 可以一步合成手性胺. 然而, 与亚胺的不对称氢化相比, 不对称还原胺化的报道非常有限, 主要原因是存在酮还原这一竞争反应. 当使用铵盐为胺源时, 潜手性酮可以通过还原胺化直接转化为手性伯胺, 极具吸引力且意义重大. 然而该反应除了面临酮还原这一竞争副反应外, 还面临着其他的挑战, 包括: (1)氨气或者生成的一级胺能够与金属配位从而产生毒化作用; (2)胺配位也可以导致金属发生配体交换, 加大反应手性控制难度; (3)伯胺有可能与羰基发生二次还原胺化, 使反应产出变得极为复杂. 这些问题和挑战的解决依赖于发展合适的催化体系. 针对铵盐参与的不对称还原胺化这一挑战性课题, 我们团队在过去的几年进行了深入的研究, 本文将系统地介绍我们在该领域取得的成果.