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有机化学 ›› 1986, Vol. 6 ›› Issue (6): 443-446. 上一篇    下一篇

研究论文

4-氨甲酰基-5-羟基取代α-甲基肉桂酸咪唑酯的合成

岳崇伟;李正化   

  1. 华西医科大学药学系
  • 发布日期:1986-12-25

Syntheses of 4-carbamoylimidazole-5-hydroxyl substituted \a\-methylcinnamates

YUE CHONGWEI;LI ZHENGHUA   

  • Published:1986-12-25

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407

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3

本文报道4-氨甲酰基-5-羟基咪唑(SM-108)及其11种新的取代α-甲基肉桂酸酯衍生物的合成.环合反应以高沸点溶剂为介质时,收率高,易于精制,酯化反应条件经改进后,产物的纯度及产率也均较好.11种新衍生物的结构经元素分析,IR,MS及PMR证实,它们还可抑制小白鼠体内溶血素的形成.

关键词: 咪唑 P, 酯, 抗癌药, 免疫抑制, 苯基丙烯酸 P, 糖苷

Title compounds I [R = H, 4-Cl, 3-Cl, 4-Br, 4-F, 4-Me, 4-MeO, 4-MeSO2, 2,4-Cl2, 3,4-CH2O2, 3,4,5-(MeO)3] were prepared in 45-77% yields from the imidazole II and the corresponding a-methylcinnamoyl chlorides. I showed hemolysin formation inhibitor activity at 0.2 mmol/kg in mice.

Key words: IMIDAZOLE P, ESTERS, ANTICARCINOGEN, IMMUNOSUPPRESSION, PHENYLACRYLIC ACID P, GLYCOSIDE

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