医用生物相容性接枝共聚物负载阿霉素和香豆素的研究

doi:10.6023/cjoc201509032

有机化学 ›› 2015, Vol. 35 ›› Issue (12): 2529-2536.DOI: 10.6023/cjoc201509032 上一篇下一篇

研究论文

医用生物相容性接枝共聚物负载阿霉素和香豆素的研究

钱文昊^a,b, 苏俭生^a, 龚雪^a, 叶茂^b, 徐培成^b

a 上海牙组织修复与再生工程技术研究中心同济大学口腔医学院口腔修复学教研室上海 200072;
b 上海市徐汇区牙病防治所上海 200032

收稿日期:2015-09-25 修回日期:2015-10-09 发布日期:2015-10-13
通讯作者: 苏俭生, 徐培成 E-mail:sjs@tongji.edu.cn;xpc1238@126.com
基金资助:
国家自然科学基金(Nos. 81371949, 81572114)和上海市生物医药科技重点(No. 13411951200)资助项目.

Studies on Loading Doxorubicin and Coumarin by Medical Biocompatible Graft Copolymer

Qian Wenhao^a,b, Su Jiansheng^a, Gong Xue^a, Ye Mao^b, Xu Peicheng^b

a Shanghai Engineering Research Center of Tooth Restoration and Regeneration, Department of Prosthodontics, School of Stomatology, Tongji University, Shanghai 200072;
b Department of Stomatology, Shanghai Xuhui District Dental Center, Shanghai 200032

Received:2015-09-25 Revised:2015-10-09 Published:2015-10-13
Supported by:
Project supported by the National Natural Science Foundation of China (Nos. 81371949 and 81572114) and the Shanghai Scientific Technological Innovation Project (No. 13411951200).

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1. 医用生物相容性接枝共聚物负载阿霉素和香豆素的研究.PDF(372KB)

摘要/Abstract

以一端连有单电子转移自由基聚合(RAFT)链转移剂的聚乙二醇(PEG)为大分子链转移剂, 调控2-(4-羟基丁酰氧基)甲基丙烯酸叔丁酯(tBHBMA)的RAFT聚合, 得到的PEG-b-PtBHBMA嵌段共聚物引发丙交酯的开环聚合, 制得接枝共聚物PEG-b-(PtBA-g-PLA). 通过聚乳酸末端的羟基与7-甲氧基香豆素- 3-羧酸(COU)中羧基的酯化反应, 得到了含有荧光标记分子的接枝共聚物PEG-b-(PtBA-g-PLA-COU). 该聚合物主链选择性水解, 得到了含有荧光标记分子的两亲性接枝共聚物PEG-b-(PAA-g-PLA-COU). 以PEG-b-(PAA-g-PLA-COU)为药物载体, 对阿霉素(DOX)进行了负载, 制得了含有荧光标记分子的聚合物载药胶束. 利用紫外光谱和动态光散射测定了载药胶束的载药量和胶束尺寸.

关键词: 接枝共聚物, 聚合物载药胶束, 香豆素, 阿霉素

The end of linear m-PEG-OH was functionalized to provide m-PEG-CTA macro-RAFT agent. RAFT homopolymerization of tBHBMA was conducted to give PEG-b-PtBHBMA diblock copolymer, which initiated ROP of lactide directly. The obtained graft copolymer, PEG-b-(PtBA-g-PLA), was then esterified with 7-methoxycoumarin-3- carboxylic acid to afford PEG-b-(PtBA-g-PLA-COU) containing fluorescent dye molecule. PEG-b-(PAA-g-PLA-COU) amphiphilic graft copolymer was prepared by selective hydrolysis of PtBA segment. Finally, doxorubicin (DOX) was loaded into polymeric micelles aggregated by PEG-b-(PAA-g-PLA-COU). The drug loading content (DLC) and size of the obtained polymeric drug micelles containing fluorescent dye molecule was measured by UV-vis and DLS.

Key words: graft copolymer, polymeric drug micelles, coumarin, doxorubicin

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钱文昊, 苏俭生, 龚雪, 叶茂, 徐培成. 医用生物相容性接枝共聚物负载阿霉素和香豆素的研究[J]. 有机化学, 2015, 35(12): 2529-2536.

Qian Wenhao, Su Jiansheng, Gong Xue, Ye Mao, Xu Peicheng. Studies on Loading Doxorubicin and Coumarin by Medical Biocompatible Graft Copolymer[J]. Chin. J. Org. Chem., 2015, 35(12): 2529-2536.

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