有机化学 ›› 2021, Vol. 41 ›› Issue (2): 842-848.DOI: 10.6023/cjoc202007009 上一篇 下一篇
研究简报
陈澍a, 任朝丽a, 田晓雨a, 张冬林a, 杨森a,
袁绍顷b, 杜晓华a, 谭成侠a,*()
收稿日期:
2020-07-03
修回日期:
2020-09-23
发布日期:
2020-10-12
通讯作者:
谭成侠
作者简介:
基金资助:
Shu Chena, Chaoli Rena, Xiaoyu Tiana, Donglin Zhanga, Sen Yanga, Shaoqing Yuanb, Xiaohua Dua, Chengxia Tana,*()
Received:
2020-07-03
Revised:
2020-09-23
Published:
2020-10-12
Contact:
Chengxia Tan
文章分享
以吡啶-2-甲醛为起始原料, 经环合、氧化、取代、水解、氯化和胺解反应, 采用中间体衍生化法合成了13个新型的吡啶联噁唑酰胺类化合物, 其结构经1H NMR和高分辨质谱表征. 初步的杀菌活性测试结果显示, 在100 mg/L浓度下有7个化合物对黄瓜灰霉病菌(Botrytis cinerea)的抑制率为100%, 其中N-4-氟苯基-2-(吡啶-2-基)-噁唑-4-甲酰胺(7b)对水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)的抑制率也为100%, 进一步的杀菌活性测试结果表明, 部分目标化合物杀菌活性优于嘧菌酯, 值得进一步研究.
陈澍, 任朝丽, 田晓雨, 张冬林, 杨森,
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Compd. | R | 黄瓜灰霉病菌 (B. cinerea) | 水稻纹枯病菌 (R. solani) |
---|---|---|---|
7a | 2-F | 100 | 90 |
7b | 4-F | 100 | 100 |
7c | 2,4-F2 | 100 | 80 |
7d | 2,6-F2 | 100 | 80 |
7e | 3-Cl | 100 | 90 |
7f | 3,5-Cl2 | 85 | 60 |
7g | 3-Cl-2-CH3 | 90 | 80 |
7h | 3-Br | 90 | 80 |
7i | 3-CF3 | 90 | 80 |
7j | 4-CH3 | 100 | 70 |
7k | 2,4-(CH3)2 | 100 | 90 |
7l | 4-OC2H5 | 90 | 80 |
7m | 4-tert-C4H9 | 90 | 70 |
嘧菌酯 | 100 | 100 |
Compd. | R | 黄瓜灰霉病菌 (B. cinerea) | 水稻纹枯病菌 (R. solani) |
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7a | 2-F | 100 | 90 |
7b | 4-F | 100 | 100 |
7c | 2,4-F2 | 100 | 80 |
7d | 2,6-F2 | 100 | 80 |
7e | 3-Cl | 100 | 90 |
7f | 3,5-Cl2 | 85 | 60 |
7g | 3-Cl-2-CH3 | 90 | 80 |
7h | 3-Br | 90 | 80 |
7i | 3-CF3 | 90 | 80 |
7j | 4-CH3 | 100 | 70 |
7k | 2,4-(CH3)2 | 100 | 90 |
7l | 4-OC2H5 | 90 | 80 |
7m | 4-tert-C4H9 | 90 | 70 |
嘧菌酯 | 100 | 100 |
Compd. | 黄瓜灰霉病菌(B. cinerea) | 水稻纹枯病菌(R. solani) | |||||
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50 mg?L–1 | 25 mg?L–1 | 12.5 mg?L–1 | 50 mg?L–1 | 25 mg?L–1 | 12.5 mg?L–1 | ||
7a | 45.88 | 12.36 | — | 47.06 | 29.31 | 17.69 | |
7b | 52.06 | 41.18 | 30.08 | 51.77 | 41.71 | 31.77 | |
7c | 63.83 | 40.30 | 29.71 | 79.12 | 18.24 | 16.77 | |
7d | 62.06 | 49.41 | 32.94 | 50.00 | 42.06 | 20.06 | |
7e | 66.47 | 14.71 | — | 57.90 | 18.83 | 11.77 | |
7f | 42.06 | 14.41 | 6.77 | — | — | — | |
7g | 65.00 | 44.71 | 17.36 | 66.77 | 36.77 | 6.18 | |
7h | 50.59 | 11.76 | 0.88 | 68.83 | 8.82 | 1.47 | |
7i | 51.77 | 27.06 | 24.12 | — | — | — | |
7j | 41.76 | 7.65 | 3.83 | — | — | — | |
7k | 64.41 | 28.83 | 7.06 | 55.30 | 34.41 | 4.41 | |
7l | 67.35 | 38.21 | 29.71 | 49.12 | 25.30 | 19.12 | |
7m | 47.65 | 30.30 | 9.71 | — | — | — | |
嘧菌酯 | 40 | 20 | 0 | 60 | 20 | 0 |
Compd. | 黄瓜灰霉病菌(B. cinerea) | 水稻纹枯病菌(R. solani) | |||||
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50 mg?L–1 | 25 mg?L–1 | 12.5 mg?L–1 | 50 mg?L–1 | 25 mg?L–1 | 12.5 mg?L–1 | ||
7a | 45.88 | 12.36 | — | 47.06 | 29.31 | 17.69 | |
7b | 52.06 | 41.18 | 30.08 | 51.77 | 41.71 | 31.77 | |
7c | 63.83 | 40.30 | 29.71 | 79.12 | 18.24 | 16.77 | |
7d | 62.06 | 49.41 | 32.94 | 50.00 | 42.06 | 20.06 | |
7e | 66.47 | 14.71 | — | 57.90 | 18.83 | 11.77 | |
7f | 42.06 | 14.41 | 6.77 | — | — | — | |
7g | 65.00 | 44.71 | 17.36 | 66.77 | 36.77 | 6.18 | |
7h | 50.59 | 11.76 | 0.88 | 68.83 | 8.82 | 1.47 | |
7i | 51.77 | 27.06 | 24.12 | — | — | — | |
7j | 41.76 | 7.65 | 3.83 | — | — | — | |
7k | 64.41 | 28.83 | 7.06 | 55.30 | 34.41 | 4.41 | |
7l | 67.35 | 38.21 | 29.71 | 49.12 | 25.30 | 19.12 | |
7m | 47.65 | 30.30 | 9.71 | — | — | — | |
嘧菌酯 | 40 | 20 | 0 | 60 | 20 | 0 |
Compd. | 黄瓜灰霉病菌(B. cinerea) | 水稻纹枯病菌(R. solani) | |||||
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50 mg?L–1 | 25 mg?L–1 | 12.5 mg?L–1 | 50 mg?L–1 | 25 mg?L–1 | 12.5 mg?L–1 | ||
7c | +23.83 | +20.30 | +29.71 | +19.12 | –1.76 | +16.77 | |
7d | +22.06 | +29.41 | +32.94 | –10.00 | +22.06 | +20.06 | |
7e | +26.47 | –5.29 | — | –2.10 | –1.17 | +11.77 | |
7g | +25.00 | +24.71 | +17.36 | +6.77 | +16.77 | +6.18 | |
7h | +10.59 | –8.24 | +0.88 | +8.83 | –11.18 | +1.47 | |
7k | +24.41 | +8.83 | +7.06 | –4.7 | +14.41 | +4.41 | |
7l | +27.35 | +18.21 | +29.71 | –10.88 | +5.30 | +19.12 | |
嘧菌酯 | 40 | 20 | 0 | 60 | 20 | 0 |
Compd. | 黄瓜灰霉病菌(B. cinerea) | 水稻纹枯病菌(R. solani) | |||||
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50 mg?L–1 | 25 mg?L–1 | 12.5 mg?L–1 | 50 mg?L–1 | 25 mg?L–1 | 12.5 mg?L–1 | ||
7c | +23.83 | +20.30 | +29.71 | +19.12 | –1.76 | +16.77 | |
7d | +22.06 | +29.41 | +32.94 | –10.00 | +22.06 | +20.06 | |
7e | +26.47 | –5.29 | — | –2.10 | –1.17 | +11.77 | |
7g | +25.00 | +24.71 | +17.36 | +6.77 | +16.77 | +6.18 | |
7h | +10.59 | –8.24 | +0.88 | +8.83 | –11.18 | +1.47 | |
7k | +24.41 | +8.83 | +7.06 | –4.7 | +14.41 | +4.41 | |
7l | +27.35 | +18.21 | +29.71 | –10.88 | +5.30 | +19.12 | |
嘧菌酯 | 40 | 20 | 0 | 60 | 20 | 0 |
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