有机化学 ›› 2015, Vol. 35 ›› Issue (7): 1559-1564.DOI: 10.6023/cjoc201501022 上一篇    下一篇

研究简报

阿托伐他汀的合成

徐力a, 王少华a, 李辉b   

  1. a 兰州大学药学院 兰州 730000;
    b 兰州大学化学化工学院 兰州 730000
  • 收稿日期:2015-02-05 修回日期:2015-02-14 发布日期:2015-07-24
  • 通讯作者: 王少华 E-mail:wangshh@lzu.edu.cn
  • 基金资助:

    国家自然科学基金(Nos. 21202073, 21472077)和兰州大学中央高校专项基金(Nos. lzujbky-2012-216, lzujbky-2014-k20)资助项目.

Total Synthesis of Atorvastatin

Xu Lia, Wang Shaohuaa, Li Huib   

  1. a School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou 730000;
    b School of Chemistry and Chemical Engineering, Lanzhou University, Lanzhou 730000
  • Received:2015-02-05 Revised:2015-02-14 Published:2015-07-24
  • Supported by:

    Project supported by the National Natural Science Foundation of China (Nos. 21202073, 21472077) and the Fundamental Research Funds for the Central Universities (Nos. lzujbky-2012-216, lzujbky-2014-k20).

阿托伐他汀钙(HMG-CoA还原酶选择性抑制剂)作为全世界应用最广泛的降胆固醇药物之一, 有关其合成方法的研究吸引了化学家们的广泛关注. 以廉价易得的(R)-2-氯甲基代环氧乙烷为原料, 经过13步反应, 以9%的总收率成功地合成了阿托伐他汀, 为相应的仿制药的生产提供了新的路线选择.

关键词: 阿托伐他汀钙, 降胆固醇药物, 有机合成

Atorvastatin calcium (HMG-CoA reductase inhibitor) is the most widely used cholesterol lowering drugs. Its synthesis has attracted broad attention of synthetic chemistry community. In this study, a new strategy has been developed toward the synthesis of atorvastatin in 13 steps and 9% overall yield.

Key words: atorvastatin calcium, cholesterol lowering drug, organic synthesis