有机化学 ›› 2026, Vol. 46 ›› Issue (9): 3399-3413.DOI: 10.6023/cjoc202606003 上一篇 下一篇
综述与进展
收稿日期:2026-06-03
修回日期:2026-06-24
发布日期:2026-07-23
基金资助:
Jingli Wanga, Xi Chenb, Liye Maa, Wenbin Yia,*(
)
Received:2026-06-03
Revised:2026-06-24
Published:2026-07-23
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About author:Dedicated to the 100th anniversary of the birth of Professor Xikui Jiang.
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N-氟烷基化合物是医药、农药及功能材料领域的重要功能分子, 将氟烷基引入胺类氮原子, 可精准调控分子理化性质与生物活性, 现已成为药物结构修饰的研究热点. 脱硫氟化作为构建N-氟烷基结构的高效策略, 以硫代酰胺、二硫代氨基甲酸酯、硫代氨基甲酰氟及硫代异氰酸酯等硫代羰基化合物为前体, 在氟化试剂、路易斯酸或氧化助剂作用下, 实现C=S键脱硫转化, 高效构筑N-CF3、N-CF2H、N-CH2F及全氟烷基官能团. 系统综述了近年来脱硫氟化法合成各类N-氟烷基化合物的研究进展, 总结了不同硫代前体的反应规律、作用机理及底物适用范围, 评述了各类合成策略的优势与局限性. 同时介绍了该类化合物在抗菌活性分子、杂环药物及功能砌块合成中的应用, 并分析了当前脱硫氟化技术存在的底物普适性不足、工业化工艺欠缺等问题. 最后对新型催化体系、绿色氟化技术及规模化合成方法的发展方向进行了展望, 旨在为含氟胺类功能分子的设计与合成提供参考.
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