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磷酸二酯酶2 (PDE2)主要分布在大脑、心脏细胞中, 作为潜在的药物靶标, 通过水解细胞内第二信使cAMP和cGMP, 对维持cAMP和cGMP的水平起着重要的作用, 其选择性抑制剂有望在内皮渗透性和改善记忆力等方面发挥作用. 综述了PDE2的组织分布、生理功能、催化区域和调节区域晶体结构的特点以及选择性的抑制剂. 最后, 根据药物设计发展的趋势对未来PDE2抑制剂的设计进行了展望.
采用N,N’-二环已基酰二胺(DCC)和吡啶, 以及DCC和4-(N,N-二甲氨基)吡啶(DMAP)分别形成的脱水缩合体系, N-苄氧甲酰基氨基酸和酚发生缩合反应生成了一系列结构新颖的N-苄氧甲酰基(苯)丙氨酸取代苯基酯. 在DCC/DMAP体系中的反应产率大于在DCC/吡啶中的产率. 用1H NMR, 13C NMR, IR, MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征. 对合成的目标化合物进行了初步的生物活性测试, 结果表明目标化合物具有一定的杀菌活性和杀虫活性, 杀菌活性高于杀虫活性. DL-丙氨酸芳基酯比相应的L-丙氨酸芳基酯的杀蚜虫活性要高.